[發(fā)明專利]一類苯并二氫吡喃類化合物及其在抗HIV病毒中的應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310116272.3
• 申請日: 2013-04-03
• 公開（公告）號(hào): CN103193752A
• 公開（公告）日: 2013-07-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李澤琳;黃劍;何淼;馬洪濤;王小利;劉偉;李夢媛
• 申請（專利權(quán)）人: 北京工業(yè)大學(xué);李澤琳
• 主分類號(hào): C07D311/62
• 分類號(hào): C07D311/62;A61K31/353;A61P31/18
• 代理公司: 北京富天民宏濟(jì)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11272
• 代理人: 劉壽椿

1.苯并二氫吡喃類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療或預(yù)防HIV感染的藥物中的應(yīng)用。

2.如權(quán)利要求所述的應(yīng)用，其特征在于，所述苯并二氫吡喃類化合物如結(jié)構(gòu)通式（I）或者結(jié)構(gòu)通式（II）所示；

結(jié)構(gòu)通式（Ⅰ）：

通式（Ⅰ）中：

當(dāng)R1=苯基、4-羥基苯基、3，4-二羥基苯基、3-（SO2-X）-4-羥基苯基、3-（SO2-X）-4，5-二羥基苯基{其中，X=OH、ONa、NH2、NHCmH2m+1(m=1-8)、?NCnH2n(n=4,?5)、嗎啉、NHCHCOOH、NHCH(CH3)COOH、NHCH(CH2OH)COOH、NHCH(CH2SH)COOH、NHCH(CH2?CH2CH2SCH3)COOH、NHCH(CH2(CH3))COOH、NHCH(CH2COOH)COOH、NHCH(CH2?CH2COOH)COOH}時(shí)，

??????R2=OH，

R3=H或OH，

R4=H或OH，

R5=OH，

R6=SO₂-X?{其中，X=OH、ONa、NH2、NHCmH2m+1(m=1-8)、?NCnH2n(n=4,?5)、嗎啉、NHCHCOOH、NHCH(CH3)COOH、NHCH(CH2OH)COOH、NHCH(CH2SH)COOH、NHCH(CH2?CH2?CH2SCH3)COOH、NHCH(CH2(CH3))COOH、NHCH(CH2COOH)COOH、NHCH(CH2?CH2COOH)COOH}；

當(dāng)R1=H或OH時(shí)，

R2=苯基、4-羥基苯基、3，4-二羥基苯基、3-（SO2-X）-4-羥基苯基、3，5-二（SO2-X）-4-羥基苯基、3-（SO2-X）-4，5-二羥基苯基{其中，X=OH、ONa、NH2、NHCmH2m+1(m=1-8)、?NCnH2n(n=4,?5)、嗎啉、NHCHCOOH、NHCH(CH3)COOH、NHCH(CH2OH)COOH、NHCH(CH2SH)COOH、NHCH(CH2?CH2CH2SCH3)COOH、NHCH(CH2(CH3))COOH、NHCH(CH2COOH)COOH、NHCH(CH2?CH2COOH)COOH}，

R3=H或OH，

R4=X{其中，X=OH、ONa、NH2、NHCmH2m+1(m=1-8)、?NCnH2n(n=4,?5)、嗎啉、NHCHCOOH、NHCH(CH3)COOH、NHCH(CH2OH)COOH、NHCH(CH2SH)COOH、NHCH(CH2?CH2CH2SCH3)COOH、NHCH(CH2(CH3))COOH、NHCH(CH2COOH)COOH、NHCH(CH2?CH2COOH)COOH}；

R5=OH，

R6=H；

結(jié)構(gòu)通式（II）

通式（II）中：

R1=R2=H

或R1=OH，R2=H

或R1=R2=OH

n=1,2,3,4,5,6,7,8,9。

3.如權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述苯并二氫吡喃類化合物為：2-(3,4-二羥基苯基)?-3,4-二氫-2H-1-苯并吡喃-3,5,7-三羥基，結(jié)構(gòu)式為

?或者[4,8'-Bi-2H-1-苯并吡喃]-3,3',5,5',7,7'-hexol,2,2'-bis(3,4-二羥基苯基)-3,3',4,4'-四氫-,[2R-[2α,3α,4β(2'R*,3'R*)]]，其結(jié)構(gòu)式為

?。

4.如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述通式結(jié)構(gòu)（I）的化合物通過特異性結(jié)合HIV病毒Vpu蛋白來拮抗HIV病毒；所述通式結(jié)構(gòu)（II）的化合物通過特異性結(jié)合HIV病毒整合酶來拮抗HIV病毒。

5.???如權(quán)利要求1-5任其一所述的應(yīng)用，其特征在于，所述HIV感染的對象是人或動(dòng)物。