[發(fā)明專利]2-苯烷酰胺類化合物及其制備方法、藥物組合物和用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310113019.2
• 申請日: 2013-04-03
• 公開（公告）號: CN103159674A
• 公開（公告）日: 2013-06-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 段勝仲;殷曉亮
• 申請（專利權(quán)）人: 蘇州安諾生物醫(yī)藥技術(shù)有限公司
• 主分類號: C07D213/71
• 分類號: C07D213/71;C07C311/51;C07D213/75;C07D233/88;C07C233/40;C07D263/48;C07C309/66;C07D277/46;C07C303/40;C07C231/02;C07C303/30;A61K31/4406;A6
• 代理公司: 南京眾聯(lián)專利代理有限公司 32206
• 代理人: 呂書桁

1.一種2-苯烷酰胺類化合物，其特征在于：所述化合物及其立體異構(gòu)體，外消旋體，或藥學(xué)上可接受的鹽具有通式(I)：

其中，R₂和R₃之一為氫，另一為乙基或異丙基；或者R₂和R₃均為甲基；或者R₂和R₃均為亞甲基且兩個(gè)亞甲基通過碳碳單鍵相連；

R₁為異丁基、取代的異丁基、新戊基、取代的新戊基或三氟甲磺酸酯基中的一種；

R₄選自C1-C4烷基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C4烷磺酰基、芳烴基磺酰基、雜芳基磺酰基、芳烴基、雜芳基或通式(II)：

式(II)中的m為1至5的正整數(shù)；R₅和R₆各自獨(dú)立選自氫或C1-C4烷基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述2-苯烷酰胺類化合物，其特征在于：所述化合物及其立體異構(gòu)體，外消旋體，或藥學(xué)上可接受的鹽具有通式(III)：

其中，R₁為異丁基、新戊基、2-羥基-2-甲基丙基或三氟甲磺酸酯基中的一種；

R₄選自C1-C4烷基、C1-C4烷磺酰基、芳烴基磺酰基、雜芳基磺酰基、芳烴基、雜芳基或通式(II)：

式(II)中的m為1至5的正整數(shù)；R₅和R₆各自獨(dú)立選自氫或C1-C4烷基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述2-苯烷酰胺類化合物，其特征在于：所述化合物及其立體異構(gòu)體，外消旋體，或藥學(xué)上可接受的鹽具有通式(IV)：

其中，R₁為異丁基或三氟甲磺酸酯基；

R₄選自C1-C4烷基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C4烷磺酰基、芳烴基磺酰基、雜芳基磺酰基、芳烴基或雜芳基。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述2-苯烷酰胺類化合物，其特征在于：所述化合物及其立體異構(gòu)體，外消旋體，或藥學(xué)上可接受的鹽具有通式(V)：

其中，R₁為異丁基或三氟甲磺酸酯基；

R₄選自C1-C4烷基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C4烷磺酰基、芳烴基磺酰基、雜芳基磺酰基、芳烴基或雜芳基。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述2-苯烷酰胺類化合物，其特征在于：所述化合物及其立體異構(gòu)體，外消旋體，或藥學(xué)上可接受的鹽具有通式(VI)：

其中，R₁為異丁基或三氟甲磺酸酯基；

R₄選自C1-C4烷基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C4烷磺酰基、芳烴基磺酰基、雜芳基磺酰基、芳烴基或雜芳基。