[發明專利]脂肪酸類化合物在制備預防和治療肝癌藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310112138.6
• 申請日: 2011-05-04
• 公開（公告）號: CN103181918A
• 公開（公告）日: 2013-07-03
• 發明（設計）人: 陳海峰;呂忠顯;陳全成;劉東萍;崔傳文;孔桂萍;李陽
• 申請（專利權）人: 廈門大學
• 主分類號: A61K31/201
• 分類號: A61K31/201;A61P35/00;A61P1/16
• 代理公司: 廈門南強之路專利事務所 35200
• 代理人: 馬應森

1.脂肪酸類化合物在制備預防和治療肝癌藥物中的應用，其特征在于所述肪酸類化合物包括：

化合物1，化合物1為油狀物，化學名為10Z,13Z-十九碳二烯酸，分子式為C₁₉H₃₄O₂,分子量為294，結構式為：

化合物2，化合物2為油狀物，化學名為8Z,11Z-十七碳二烯酸，分子式為C₁₇H₃₀O₂，分子量為266，結構式為：

化合物3，化合物3為油狀物，化學名為14Z,17Z-二十一碳二烯酸，分子式為C₂₁H₃₈O₂，分子量為322，結構式為：

2.如權利要求1所述的脂肪酸類化合物在制備預防和治療肝癌藥物中的應用，其特征在于所述脂肪酸類化合物的制備方法，包括以下步驟：

1）使用乙醇對白芷進行煮沸回流，過濾，收集濾液，即得白芷提取液；

2）將所得白芷提取液進行萃取，萃取所得溶液進行真空干燥，即得白芷粗提物；

3）將白芷粗提物進行硅膠柱層析，再進行反相硅膠柱層析，分別得化合物1，化合物2，化合物3。

3.如權利要求2所述的脂肪酸類化合物在制備預防和治療肝癌藥物中的應用，其特征在于在步驟1）中，所述乙醇的濃度為60%，所述乙醇體積與白芷質量的比例為10L∶1kg，其中乙醇以體積計，白芷以質量計。

4.如權利要求2所述的脂肪酸類化合物在制備預防和治療肝癌藥物中的應用，其特征在于在步驟1）中，所述煮沸回流的時間為2～3h。

5.如權利要求2所述的脂肪酸類化合物在制備預防和治療肝癌藥物中的應用，其特征在于在步驟2）中，所述萃取的溶劑為乙酸乙酯。

6.如權利要求5所述的脂肪酸類化合物在制備預防和治療肝癌藥物中的應用，其特征在于所述萃取的溶劑與白芷提取液的體積之比為1∶1。

7.如權利要求2所述的脂肪酸類化合物在制備預防和治療肝癌藥物中的應用，其特征在于在步驟3）中，所述硅膠柱層析的具體步驟：將白芷粗提物，加入硅膠，干燥得到硅膠層析樣品；將硅膠層析樣品置于硅膠柱頂部，以體積之比為100∶0，99∶1，98∶2，95∶5，10∶1，5∶1，0∶100的氯仿-甲醇溶液為洗脫劑，進行硅膠柱梯度洗脫，收集氯仿-甲醇體積比為99∶1和95∶5的洗脫液，蒸干，即得白芷柱層析樣品；所得白芷柱層析樣品再經硅膠柱色譜和ODS柱色譜即得化合物1，化合物2和化合物3。

8.如權利要求2所述的脂肪酸類化合物在制備預防和治療肝癌藥物中的應用，其特征在于在步驟2）中，所述反相硅膠柱層析的流動相為甲醇-水或乙腈-水溶液。

9.如權利要求8所述的脂肪酸類化合物在制備預防和治療肝癌藥物中的應用，其特征在于所述甲醇-水或乙腈-水的體積比為（0.25～9）∶1。

10.如權利要求9所述的脂肪酸類化合物在制備預防和治療肝癌藥物中的應用，其特征在于所述甲醇-水或乙腈-水的體積比為（0.4～4）∶1，最好為1.85∶1。