[發(fā)明專利]鏈狀酰胺類CCR5受體抑制劑的藥物新用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310106070.0
• 申請(qǐng)日: 2013-03-29
• 公開（公告）號(hào): CN103193771A
• 公開（公告）日: 2013-07-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 董銘心;李衛(wèi)華;陸路;戴秋云;丁訓(xùn)誠;姜世勃
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院生物工程研究所;上海市計(jì)劃生育科學(xué)研究所;復(fù)旦大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D417/14
• 分類號(hào): C07D417/14;C07D211/62;C07D401/14;C07D409/14;A61K31/506;A61K31/4545;A61K31/496;A61P15/18;A61P31/18
• 代理公司: 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11245
• 代理人: 關(guān)暢

1.式I所示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備下述至少一種藥物中的應(yīng)用：1)殺精藥物；2)外用避孕藥；3)具有避孕作用的殺微生物劑；

式I中，X為碳原子或者氮原子；Y為氮原子、亞甲基、羰基或者不存在；

Z為氮原子、亞甲基、羰基或者不存在；

R₁為C₁-C₄烷基或者不存在；

R₂選自未取代的或被1-3個(gè)取代基取代的下列基團(tuán)中的任意一種：苯基、芐基、萘基、C₅-C₁₀芳香性雜環(huán)基和C₄-C₇飽和雜環(huán)基；所述雜環(huán)基中包括1-3個(gè)選自N、O和S中至少一種雜原子，所述取代基選自下列原子或基團(tuán)：鹵素、巰基、羥基、CF₃、CN、NO₂和SO₂CH₃。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于：所述式I所示化合物為下述1)-5)中的任意一種：

1)1-乙酰基-N-{3-[1-(2-氯-噻唑-5-基-甲基)哌嗪-1-基]丙基}-N-(3-氯-4-甲基苯基)哌啶-4-甲酰胺；

2)1-乙酰基-N-{3-[4-(4-氟-芐基)-哌嗪-1-基]丙基}-N-(3-氯-4-甲基苯基)哌啶-4-甲酰胺；

3)1-乙酰基-N-{3-[4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基]丙基}-N-(3-氯-4-甲基苯基)哌啶-4-甲酰胺；

4)1-乙酰基-N-{3-[(4-甲基吡啶-2-基)甲胺基)-哌啶-1-基]丙基}-N-(3-氯-4-甲基苯基)哌啶-4-甲酰胺；

5)1-乙酰基-N-{3-[4-(N-乙基-2-苯乙酰氨基)-哌啶-1-基]丙基}-N-(3-氯-4-甲基苯基)哌啶-4-甲酰胺。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于：所述式I所示化合物藥學(xué)上可接受的鹽為所述式I所示的化合物與下述任意一種酸所形成的鹽：鹽酸、酒石酸、枸櫞酸、氫溴酸、氫碘酸、硝酸、磷酸和甲磺酸。

4.一種殺精藥物，其活性成分包含治療有效量的至少一種權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述式I所示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。

5.一種外用避孕藥，其活性成分包含治療有效量的至少一種權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述式I所示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。

6.一種具有避孕作用的殺微生物劑，其活性成分包含治療有效量的至少一種權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述式I所示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。