[發(fā)明專利]具有抗腫瘤活性的九肽無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310101455.8 | 申請日： | 2009-09-11 |
| 公開（公告）號： | CN103304631A | 公開（公告）日： | 2013-09-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 邦特·艾瑞卡·浩格;約翰·阿蒙德·艾里克森;約翰·希谷爾德·斯萬德森;歐斯汀·瑞克德爾 | 申請（專利權(quán)）人： | 萊特克斯生物制藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07K7/06 | 分類號： | C07K7/06;A61K38/08;A61K39/39;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 11204 | 代理人： | 王達佐;洪欣 |
| 地址： | 挪威特*** | 國省代碼： | 挪威;NO |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 具有 腫瘤 活性 | ||
1.具有下式的化合物：
CCLLCCLLC(I)(SEQ?ID?NO:1)或
CLLCCLLCC(III)(SEQ?ID?NO:3)；
其中C代表陽離子氨基酸，L代表具有親脂性R基的氨基酸，其中具有親脂性R基的氨基酸中的一個是非遺傳編碼的氨基酸，所述化合物任選地為鹽、酯或酰胺的形式。
2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中每個親脂性R基具有至少9個非氫原子。
3.如權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中每個親脂性R基具有至少一個環(huán)狀基團。
4.如權(quán)利要求1-3中任一項所述的化合物，其中具有親脂性R基的氨基酸中的1-3個為色氨酸。
5.如權(quán)利要求1-4中任一項所述的化合物，其合并了選自以下的非遺傳編碼的氨基酸：2-氨基-3-(聯(lián)苯基-4-基)丙酸(聯(lián)苯丙氨酸)、2-氨基-3,3-二苯基丙酸(二苯丙氨酸)、2-氨基-3-(蒽-9-基)丙酸、2-氨基-3-(萘-2-基)丙酸、2-氨基-3-(萘-1-基)丙酸、2-氨基-3-[1,1':4',1-三聯(lián)苯基-4-基]-丙酸、2-氨基-3-(2,5,7-三叔丁基-1H-吲哚-3-基)丙酸、2-氨基-3-[1,1':3',1-三聯(lián)苯基-4-基]-丙酸、2-氨基-3-[1,1':2',1-三聯(lián)苯基-4-基]-丙酸、2-氨基-3-(4-萘-2-基-苯基)-丙酸、2-氨基-3-(4'-丁基聯(lián)苯基-4-基)丙酸、2-氨基-3-[1,1':3',1-三聯(lián)苯基-5'-基]-丙酸和2-氨基-3-(4-(2,2-二苯基乙基)苯基)丙酸。
6.如權(quán)利要求1-5中任一項所述的化合物，其具有SEQ?ID?NO:23(LTX-315)所示的式或為具有SEQ?ID?NO:23(LTX-315)所示的式的化合物的鹽、酯或酰胺。
7.包含權(quán)利要求1-6中任一項所述的化合物的組合物，其中所述化合物與藥學(xué)上可接受的載體、稀釋劑或賦形劑組合。
8.包含權(quán)利要求1-6中任一項所述的化合物的組合物，其中所述化合物與至少一種其它治療成分組合。
9.權(quán)利要求1-6中任一項所述的化合物在制備抗腫瘤劑中的用途。
10.具有下列特征的化合物在制備疫苗佐劑中的用途：
a)由線性排列的9個氨基酸組成；
b)在所述9個氨基酸之中，5個是陽離子性的且4個具有親脂性R基；
c)所述具有親脂性R基的氨基酸中的至少一個是非遺傳編碼的氨基酸；以及
d)所述親脂性和陽離子性殘基的排列使得不多于兩個任一類型的殘基彼此相鄰；
任選地，所述化合物為鹽、酯或酰胺的形式。
11.包含化合物和至少一種疫苗的組合物，所述化合物具有下列特征
a)由線性排列的9個氨基酸組成；
b)在所述9個氨基酸之中，5個是陽離子性的且4個具有親脂性R基；
c)所述具有親脂性R基的氨基酸中的至少一個是非遺傳編碼的氨基酸；以及
d)所述親脂性和陽離子性殘基的排列使得不多于兩個任一類型的殘基彼此相鄰；
任選地，所述化合物為鹽、酯或酰胺的形式。
12.藥物包裝，包括：
(i)至少一種疫苗；和
(ii)具有下列特征的化合物，
a)由線性排列的9個氨基酸組成；
b)在所述9個氨基酸之中，5個是陽離子性的且4個具有親脂性R基；
c)所述具有親脂性R基的氨基酸中的至少一個是非遺傳編碼的氨基酸；以及
d)所述親脂性和陽離子性殘基的排列使得不多于兩個任一類型的殘基彼此相鄰；
任選地，所述化合物為鹽、酯或酰胺的形式。
13.化合物和至少一種疫苗在制備用于疫苗接種的組合物中的用途，所述化合物具有下列特征
a)由線性排列的9個氨基酸組成；
b)在所述9個氨基酸之中，5個是陽離子性的且4個具有親脂性R基；
c)所述具有親脂性R基的氨基酸中的至少一個是非遺傳編碼的氨基酸；以及
d)所述親脂性和陽離子性殘基的排列使得不多于兩個任一類型的殘基彼此相鄰；
任選地，所述化合物為鹽、酯或酰胺的形式。
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