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[發(fā)明專利](R)-(-)-α-甲氧基苯乙酸的合成方法無效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 201310098795.X 申請日: 2013-03-26
公開(公告)號: CN103172511A 公開(公告)日: 2013-06-26
發(fā)明(設(shè)計)人: 沙宇;沈思思;王呂鳴;程卯生 申請(專利權(quán))人: 沈陽藥科大學
主分類號: C07C59/64 分類號: C07C59/64;C07C51/367;C07C51/09;C07C27/02
代理公司: 沈陽杰克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 21207 代理人: 李宇彤
地址: 110016 遼*** 國省代碼: 遼寧;21
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摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 甲氧基 苯乙酸 合成 方法
【權(quán)利要求書】:

1.(R)-(-)-α-甲氧基苯乙酸(I)的制備方法,其特征在于,以扁桃酸為原料,經(jīng)醚化,或者酯化醚化、水解得(R)-(-)-α-甲氧基苯乙酸

(Ⅱ)?????????????????????????(Ⅰ)

(Ⅱ)?????????????????????????(Ⅲ)??????????????????(Ⅰ)。

2.?根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于,在有機溶劑體系下,式(Ⅱ)所示的(R)-(-)-α-羥基苯乙酸與硫酸二甲酯在堿的存在下,25-95℃條件下進行反應(yīng),優(yōu)選?60-90℃??。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于,在有機溶劑體系中,式(Ⅱ)所示的(R)-(-)-α-羥基苯乙酸與硫酸二甲酯在25-95℃條件下進行反應(yīng),優(yōu)選?60-90℃,得(R)-(-)-α-甲氧基苯乙酸甲酯,然后在酸或堿的存在下使(R)-(-)-α-甲氧基苯乙酸甲酯的酯基水解。

4.?根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的制備方法,其特征在于,式(Ⅱ)與硫酸二甲酯的比例為1:1-10。

5.?根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述的堿選自NaOH、KOH、Na2CO3?、K2CO3?、NaHCO3?、KHCO3?、三乙胺或吡啶。

6.?根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的制備方法,其特征在于,式(Ⅱ)與酸或堿的比例為1:1-10。

7.?根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述的有機溶劑選自鹵代烷,水,腈類,丙酮,THF,DMF。

8.?根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法,其特征在于,所述的堿選自NaOH、KOH、Na2CO3?、K2CO3、NaHCO3?、KHCO3?、三乙胺或吡啶,所述的酸選自鹽酸、磷酸、硫酸、三氟乙酸或?qū)妆交撬帷?/p>

9.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法,其特征在于,所述的有機溶劑選自鹵代烷,醇類,腈類,丙酮,THF或DMF。

10.根據(jù)權(quán)利要求7或9所述的制備方法,其特征在于,所述的鹵代烷選自二氯甲烷、氯仿或1,2-二氯乙烷,所述的腈類為乙腈、丙腈或丁腈。

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