[發(fā)明專利](R)-(-)-α-甲氧基苯乙酸的合成方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310098795.X | 申請日: | 2013-03-26 |
| 公開(公告)號: | CN103172511A | 公開(公告)日: | 2013-06-26 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 沙宇;沈思思;王呂鳴;程卯生 | 申請(專利權(quán))人: | 沈陽藥科大學 |
| 主分類號: | C07C59/64 | 分類號: | C07C59/64;C07C51/367;C07C51/09;C07C27/02 |
| 代理公司: | 沈陽杰克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 21207 | 代理人: | 李宇彤 |
| 地址: | 110016 遼*** | 國省代碼: | 遼寧;21 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 甲氧基 苯乙酸 合成 方法 | ||
1.(R)-(-)-α-甲氧基苯乙酸(I)的制備方法,其特征在于,以扁桃酸為原料,經(jīng)醚化,或者酯化醚化、水解得(R)-(-)-α-甲氧基苯乙酸
(Ⅱ)?????????????????????????(Ⅰ)
(Ⅱ)?????????????????????????(Ⅲ)??????????????????(Ⅰ)。
2.?根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于,在有機溶劑體系下,式(Ⅱ)所示的(R)-(-)-α-羥基苯乙酸與硫酸二甲酯在堿的存在下,25-95℃條件下進行反應(yīng),優(yōu)選?60-90℃??。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于,在有機溶劑體系中,式(Ⅱ)所示的(R)-(-)-α-羥基苯乙酸與硫酸二甲酯在25-95℃條件下進行反應(yīng),優(yōu)選?60-90℃,得(R)-(-)-α-甲氧基苯乙酸甲酯,然后在酸或堿的存在下使(R)-(-)-α-甲氧基苯乙酸甲酯的酯基水解。
4.?根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的制備方法,其特征在于,式(Ⅱ)與硫酸二甲酯的比例為1:1-10。
5.?根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述的堿選自NaOH、KOH、Na2CO3?、K2CO3?、NaHCO3?、KHCO3?、三乙胺或吡啶。
6.?根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的制備方法,其特征在于,式(Ⅱ)與酸或堿的比例為1:1-10。
7.?根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述的有機溶劑選自鹵代烷,水,腈類,丙酮,THF,DMF。
8.?根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法,其特征在于,所述的堿選自NaOH、KOH、Na2CO3?、K2CO3、NaHCO3?、KHCO3?、三乙胺或吡啶,所述的酸選自鹽酸、磷酸、硫酸、三氟乙酸或?qū)妆交撬帷?/p>
9.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法,其特征在于,所述的有機溶劑選自鹵代烷,醇類,腈類,丙酮,THF或DMF。
10.根據(jù)權(quán)利要求7或9所述的制備方法,其特征在于,所述的鹵代烷選自二氯甲烷、氯仿或1,2-二氯乙烷,所述的腈類為乙腈、丙腈或丁腈。
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