[發明專利]鹽酸羥胺制備拉呋替丁的方法有效
| 申請號： | 201310094737.X | 申請日： | 2013-03-22 |
| 公開（公告）號： | CN103130782A | 公開（公告）日： | 2013-06-05 |
| 發明（設計）人： | 羅宣德;王高翔;趙寅堡 | 申請（專利權）人： | 北京國聯誠輝醫藥技術有限公司 |
| 主分類號： | C07D405/12 | 分類號： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 北京愛普納杰專利代理事務所(特殊普通合伙) 11419 | 代理人： | 王玉松 |
| 地址： | 102209 北京市昌平區*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 鹽酸 制備 拉呋替丁 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種制備式1所示的拉呋替丁的方法，
其特征在于，包括如下步驟：
（1）使式4化合物與鹽酸羥胺、氫氧化鈉反應得到式2化合物，
（2）使式2化合物與式3化合物縮合，得到式1所示拉呋替丁。
2.根據權利要求1所述的方法，所述式4化合物由式6化合物
與堿反應生成。
3.根據權利要求2所述的方法，所述堿選自氫氧化鈉。
4.根據權利要求1所述的方法，步驟（1）所用溶劑選自水、甲醇、乙醇；優選乙醇。
5.根據權利要求1所述的方法，步驟（1）的反應溫度為0-50℃；優選25℃。
6.根據權利要求1所述的方法，步驟（1）的反應時間為0.5-1小時。
7.根據權利要求1所述的方法，步驟（1）中鹽酸羥胺的用量為式4化合物的3-10當量。
8.根據權利要求7所述的方法，步驟（1）中鹽酸羥胺的用量為式4化合物的6當量。
9.根據權利要求1所述的方法，步驟（1）中氫氧化鈉的用量為式4化合物的10-25當量。
10.根據權利要求9所述的方法，步驟（1）中氫氧化鈉的用量為式4化合物的25當量。
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