[發明專利]一種酚麻美敏緩釋顆粒及其制備方法有效

申請號：	201310094580.0	申請日：	2013-03-21
公開（公告）號：	CN103156851A	公開（公告）日：	2013-06-19
發明（設計）人：	王明剛;任莉;陳陽生	申請（專利權）人：	青島正大海爾制藥有限公司
主分類號：	A61K31/485	分類號：	A61K31/485;A61K31/4402;A61K31/167;A61K31/137;A61K9/16;A61K47/38;A61P29/00
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種酚麻美敏緩釋顆粒及其制備方法
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【說明書】：

技術領域

本發明涉及一種西藥制劑技術領域，尤其涉及一種酚麻美敏緩釋顆粒，本發明還涉及該緩釋顆粒的制備方法。

背景技術

酚麻美敏制劑是常用的解熱鎮痛復方制劑，其有效成分包括對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬和馬來酸氯苯那敏。對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，是非那西丁的體內代謝產物，屬于苯胺類，它通過抑制下丘腦體溫調節中樞前列腺素合成酶，減少前列腺素PGE1的合成和釋放，導致外周血管擴增、出汗而達到解熱的作用；鹽酸偽麻黃堿可收縮鼻黏膜血管，減輕鼻塞癥狀；氫溴酸右美沙芬為中樞鎮咳藥，通過抑制咳嗽中樞而產生鎮咳作用；馬來酸氯苯那敏為組胺（H1）受體阻斷藥，可對抗組胺引起的微血管擴張和毛細血管通透性增加，減輕流淚、打噴嚏、流涕等過敏癥狀。酚麻美敏制劑廣泛用于治療感冒或流感引起的發熱、頭痛、咽喉痛、肌肉酸痛、鼻塞流涕、打噴嚏、咳嗽等癥狀。目前我國市場上的酚麻美敏制劑主要劑型為片劑、膠囊劑和口服液，劑型比較單調，受到崩解、藥物釋放等因素的影響，給藥時間間隔短，有效血藥濃度波動大，吸收、治療效果不理想，如果為了達到理想治療效果而加大服藥量，服藥者可能會出現多汗、頭暈、乏力、惡心等癥狀。

緩釋制劑是指有目的地控制藥物釋放以達到合理治療效果的一類劑型，服用后藥物從劑型中緩慢均勻釋放，使人體獲得平穩的治療血藥濃度，從而避免了普通制劑頻繁給藥所出現的“峰谷”現象，提高藥物的安全性、有效性和適應性。緩釋顆粒是緩釋制劑的一種，它相比緩釋片和緩釋膠囊服用更方便、靈活，可使病人按照不同劑量服用，特別適于老人和兒童。

發明內容

為了克服現有技術的不足，本發明通過大量試驗對輔料篩選和工藝優化，提供一種酚麻美敏緩釋顆粒。該緩釋顆粒質量穩定，藥物釋放均勻，制備工藝簡單。

為實現上述目的，本發明采取的技術方案是：

一種酚麻美敏緩釋顆粒，由速釋顆粒芯和包裹在速釋顆粒芯外面的緩釋包衣層組成；所述速釋顆粒芯由對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、馬來酸氯苯那敏和填充劑組成，其中，對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬和馬來酸氯苯那敏是活性成分；所述緩釋包衣層由緩釋材料、增塑劑、致孔劑和抗粘劑組成；其特征在于，按重量份數比記：

其中，作為活性成分的對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、馬來酸氯苯那敏重量比為22:2:1:0.15。

其中，緩釋材料與增塑劑的重量比優選為5:1～3:1；最優選地，緩釋材料與增塑劑的重量比為4:1。

其中，所述填充劑為硅化微晶纖維素；所述緩釋材料為羧甲基乙基纖維素或乙基纖維素；所述增塑劑為十二烷基硫酸鈉或油酸乙酯；所述致孔劑為聚乙二醇4000；所述抗粘劑為單硬脂酸甘油酯。

其中，所述緩釋材料優選為羧甲基乙基纖維素；所述增塑劑優選為油酸乙酯。

本發明的酚麻美敏緩釋顆粒可以按下述方法制備：

(1)取對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、馬來酸氯苯那敏與填充劑混合均勻，以85%乙醇為粘合劑，制成10～14目的速釋顆粒芯，備用；

(2)用80%的乙醇溶解緩釋材料、增塑劑、致孔劑、抗粘劑，制成緩釋包衣液；

(3)將配好的緩釋包衣液均勻噴灑在步驟(1)制備好的速釋顆粒芯表面，干燥后得到酚麻美敏緩釋顆粒。

本發明涉及的酚麻美敏緩釋顆粒具有以下有益效果：

(1)藥物釋放均勻，可達到長效、增加療效的目的，也可在維持同等藥效時降低給藥量，從而減少服用藥物給患者帶來的副作用；

(2)服用方便，可以按照不同劑量給藥，方便老人和兒童服用。

(3)所選輔料常見，制備工藝簡單，所得產品質量穩定，適合大規模生產應用。