[發明專利]一種藥用預混輔料的制備方法

有效

• 申請號: 201310091336.9
• 申請日: 2013-03-21
• 公開（公告）號: CN103127517A
• 公開（公告）日: 2013-06-05
• 發明（設計）人: 陳佩英
• 申請（專利權）人: 北京英茂藥業有限公司
• 主分類號: A61K47/38
• 分類號: A61K47/38;A61K47/36;A61K47/12;A61K47/04
• 代理公司: 北京東正專利代理事務所(普通合伙) 11312
• 代理人: 蔡仲德

技術領域

本發明屬于制藥技術領域，具體是一種藥用預混輔料的制備方法。

背景技術

藥物制劑中除了有效治療成分外，最重要的就是藥用輔料，藥用輔料是生產藥品和調配處方時使用的賦形劑和附加劑；是除活性成分以外，在安全性方面已進行了合理的評估，且包含在藥物制劑中的物質。藥用輔料除了賦形、充當載體、提高穩定性外，還具有增溶、助溶、緩控釋等重要功能，是可能會影響到藥品的質量、安全性和有效性的重要成分。

藥用輔料是藥物制劑的基礎材料和重要組成部分，是保證藥物制劑生產和發展的物質基礎，在制劑劑型和生產中起著關鍵的作用。它不僅賦予藥物一定劑型，而且與提高藥物的療效、降低不良反應有很大的關系，其質量可靠性和性能多樣性是保證劑型和制劑先進性的基礎。

目前，市面上與該藥用輔料性能相近的藥用輔料主要是預膠化淀粉，它的制法是將藥用玉米淀粉加水混勻，再經干壓、干燥、粉碎、過篩才能得到，在干燥時還需要另外加入表面活性劑、抗結劑才能不使淀粉結塊。

現有方法制得的藥用預混輔料的崩解性能、助流性能、成型性能不佳，比如現有的藥用預混輔料制成的藥片的崩解時間為30分鐘以上，衡量其助流性能的休止角在38°以上，作為衡量藥用輔料的流動性時，一般是休止角越小，流動性越好，現有的藥用預混輔料在壓片時往往還要加入其它輔料或液體粘合劑幫助粘合成型。基于現有預混輔料的各項性能指標不理想，達不到穩定的質量要求，所以目前國內還沒有成品預混輔料上市，只有國外極少數的預混輔料品種在中國進口代理銷售。所以中國制藥行業中需要開發能夠制備出各項指標優化的藥用輔料的方法。

發明內容

為解決現有制備藥用預混輔料方法步驟繁復、得到的輔料各性能指標不理想的問題，本發明公開了一種藥用預混輔料的制備方法，該制備方法操作步驟少，方便可控，利用本發明方法可根據調整噴霧干燥制粒機的進風溫度和流速來調控輔料的粒度，對崩解性能、助流性能、成型性能各項指標都進行了優化，比單一成分的預膠化淀粉功能更強，該藥用預混輔料可用于直接壓片、濕法制粒或干法制粒壓片或填充膠囊，不需再加用其它輔料。

實現上述目的的技術方案是，本發明的藥用預混輔料的制備方法，包括以下步驟：

(1)配制藥用預混輔料混懸液：將玉米淀粉、微粉硅膠、微晶纖維素、硬脂酸鎂加入純化水中，在10～30℃下攪拌0.5h，得到藥用預混輔料混懸液；

(2)步驟(1)配制的藥用輔料混懸液放入噴霧干燥制粒機中，經過噴霧干燥制粒機的噴霧、干燥即可得到藥用輔料。

上述步驟(1)中玉米淀粉、微粉硅膠、微晶纖維素、硬脂酸鎂的質量配比為70～90∶0.1～1∶1～10∶0.1～0.5，玉米淀粉與純化水的質量配比為1∶3～4。在玉米淀粉中加入合適質量配比的微粉硅膠、微晶纖維素等，可調節玉米淀粉的粘度，同時避免玉米淀粉結塊，得到的混懸液方便后續步驟噴霧干燥的工作，簡化了藥用輔料的制備步驟，并且使得到的藥用輔料在流動性、崩解性、成型性、粒度方面進行了優化。

上述步驟(2)中噴霧干燥制粒機的進風溫度為110～130℃，流速為1～4kg/min。

本發明制備方法的有益效果，本發明工藝簡單，用噴霧干燥制粒機一道加工工序即可代替普通工藝中的干壓、干燥、粉碎、過篩等工序，大大提高了生產效率，降低了生產成本，提高了產品質量，制得的藥用輔料粒度均勻，可通過控制噴霧流速和干燥溫度來調整粉末的粒度、預膠化程度、流動性，使得到的藥用輔料在崩解性能、助流性能、成型性能等各項指標都得到了優化。例如，現有的藥用預混輔料制成的藥片的崩解時間一般在30分鐘以上，利用本發明方法得到的藥用預混輔料制成的藥片的崩解時間可縮短至15～18分鐘，衡量助流性能的休止角可減小到29～34°之間，助流性能增強，在壓片成型時，不需要再額外加入其它輔料幫助流動，使制得的藥物制劑重量差異小，質量好。

具體實施方式

以下結合具體實施例對發明內容做進一步的說明。