[發明專利]一種虎杖破壁制劑

有效

• 申請號: 201310089831.6
• 申請日: 2013-03-20
• 公開（公告）號: CN104055863A
• 公開（公告）日: 2014-09-24
• 發明（設計）人: 成金樂;陳勇軍;梁學良;錢錦花;唐琳
• 申請（專利權）人: 中山市中智藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K36/704
• 分類號: A61K36/704;A61K47/10;A61K9/16;A61P31/00;A61P29/00;A61P11/14;A61P11/10;A61J3/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 謝敏楠

技術領域

本發明涉及中醫藥領域，更具體地，涉及一種虎杖破壁制劑。

背景技術

超微粉碎技術是近年來迅速發展的一項新技術。中藥材中的有效成分大多分布在細胞內，常規飲片煎煮時只能使部分有效成分釋放出來，有效成分利用率10-30%；而采用破壁粉碎技術，如將中藥飲片粉碎至300目左右，細胞破壁率將達到86.7%，提高了藥材中有效成分的溶出，大大增強其藥效，有效成分利用率在90%以上，達到減少藥材使用量及保護藥材資源，同時還可提高藥品的質量增加藥效。但是，目前的主要超微粉技術仍停留在將中藥材粉碎至超細粉粒的階段。由于超細粉粒細胞破壁率增加，存在破壁粉粒表面積增大，形狀不規則，流動性、分散性差，易于吸濕，穩定性差等固有特點，將其制粒，提高產品的穩定性，本發明制備的制劑很好的解決了以上存在的問題，達到藥材的利用及使用最大化。

目前，對于破壁制劑及其制粒過程中存在以下的技術難題：（1）目前的破壁制劑盡管中藥成分的利用率高，但破壁粉體易于被氧化，穩定性不高，藥效容易喪失；（2）已有的中藥品種通過軟材制粒獲得的產品，很難同時保證收率、崩解性和穩定性；（3）有些中藥品種是不適宜采用破壁粉體-軟材制粒法制成制劑的，如枸杞、懷牛膝之類；而本發明通過大量實驗性的摸索，將適宜破壁粉體-軟材制粒法的中藥品種篩選出來，并且摸索出各步驟的條件。

虎杖，別名蒤、大蟲杖、苦伏、酸杖、斑杖、苦杖根、杜牛膝、酸桿、斑根、黃藥子、土地榆、號筒草、斑龍紫、斑莊根,大接骨,酸桶蘆,酸筒桿等。為蓼科植物虎杖Polygonum cuspidatum Sieb .et Zucc.的干燥根莖及根，具有利濕退黃、清熱解毒、散瘀止痛、止咳化痰等功效，其有效成分主要為游離蒽醌及蒽醌甙，主要有大黃素、虎杖苷，對溫熱和光照相對敏感，熱穩定性差。因此，如果采用傳統的煎煮方法，容易破壞其有效成分或造成有效成分的流失。將虎杖制備成虎杖超細粉體，有利于提高有效成分的利用率，但同時由于粉體比表面積的增加，產生易于吸潮、氧化、變質等的缺點。因此，在制備成超細粉體的基礎上，還需要對其進行進一步的加工改造，以有效克服這些不利因素，最大化的發揮藥物的治療效果。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是，為了克服虎杖破壁粉體存在的上述不足，提供一種虎杖破壁制劑。

本發明所要解決的上述技術問題通過以下技術方案予以實現：

本發明提供的一種虎杖破壁制劑，采用如下的技術方案：將虎杖進行破壁粉碎獲得超細粉體，加入乙醇-水溶液充分混合，制得軟材，再進一步擠壓獲得濕粒，干燥獲得虎杖破壁制劑，所述的超細粉體的破壁率為80~95%；所述超細粉體中90%或以上的顆粒粒徑小于或等于39μm。

本發明制備的虎杖破壁制劑，可以使得消費者在服用時不經煎煮，通過用溫開水沖服即可使得有效成分的利用最大化。

可以將虎杖先粉碎至100目，再進一步進行超細粉體，使得超細粉體中90%或以上（比如可以是90%、91%、92%、93%、94%或95%）的顆粒粒徑小于或等于39μm。本發明方案中采用的超細粉體，90%的顆粒粒徑優選為39μm的粉體，以35-39μm為多（比如可以為35、36、37、38或39μm）。但本領域人員可以清楚認識的是這些實施例不能作為本發明的限制，只要粒徑小于等于39μm均可實現本發明。

本發明采用乙醇-水溶液進行濕法制粒，其突出的優點在于不需要任何其他添加劑，即可使得本發明的超細粉體通過后續的制粒、干燥，成為虎杖制劑顆粒。但在該過程中，應該采用何種濃度的乙醇-水溶液，以及該溶液與超細粉體之間的配比，都是需要嚴格控制的參數，以使得軟材的濕度、固含量、粘度等可適用于虎杖超細粉體的特性，使超細粉體之間可有效粘結；進一步通過特定的擠壓參數的設定，將軟材擠壓成為密度、大小合適的虎杖顆粒制劑，使其密度/蓬松度適當，由此在干燥成為成品之后，即使放置于室溫空氣中，也可以防止空氣的氧化作用。并且，所獲得的成品，在用溫開水沖服時，超細粉粒可以較為迅速地散開，使得有效成分迅速而充分地溶解和擴散，提高有效成分利用率。

本發明通過多次摸索，最終選取了如下的方案：