[發(fā)明專利]制備羅咪酯肽脂質(zhì)體的方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310088137.2
• 申請(qǐng)日: 2013-03-19
• 公開（公告）號(hào): CN103110931A
• 公開（公告）日: 2013-05-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 肖文花;安鴻;江文敏
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣州邁達(dá)康醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K38/12
• 分類號(hào): A61K38/12;A61K9/127;A61P35/00
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1.一種制備羅咪酯肽脂質(zhì)體的方法，其特征在于，包括如下流程：

(A)羅咪酯肽脂質(zhì)體配方

所述羅咪酯肽脂質(zhì)體配方包括羅咪酯肽、磷脂、膽固醇、凍干保護(hù)劑、抗氧劑與緩沖鹽，配方中各組分重量比分別為羅咪酯肽2％-10％、磷脂5％-70％、膽固醇1％-20％、凍干保護(hù)劑5％-25％、抗氧劑0.05％-5％與緩沖鹽適量；

(B)羅咪酯肽脂質(zhì)體制備工藝

采用薄膜分散法制備羅咪酯肽脂質(zhì)體，具體步驟為：

(B1)將磷脂、膽固醇、抗氧劑與羅咪酯肽溶解于適量有機(jī)溶劑中并倒入梨形瓶中，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上減壓去除有機(jī)溶劑，在瓶壁形成均勻的薄膜；

(B2)往B1中得到均勻薄膜的梨形瓶中加入適量含有凍干保護(hù)劑的緩沖鹽，在旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上水化，直至將干膜完全洗脫下來，并得到均勻分散的脂質(zhì)體；

(B3)將B2得到的脂質(zhì)體過高壓均質(zhì)機(jī)，得到平均粒徑小于120nm的脂質(zhì)體；

(B4)將B3得到的脂質(zhì)體分裝后凍干，每瓶含羅咪酯肽10mg。

2.如權(quán)利要求1所述的制備羅咪酯肽脂質(zhì)體的方法，其特征在于：所述磷脂為來源于大豆、蛋黃、動(dòng)物臟器中的天然磷脂。

3.如權(quán)利要求1所述的制備羅咪酯肽脂質(zhì)體的方法，其特征在于：所述凍干保護(hù)劑為甘露醇、葡萄糖、乳糖、蔗糖、麥芽糖、海藻糖中的一種或幾種。

4.如權(quán)利要求1所述的制備羅咪酯肽脂質(zhì)體的方法，其特征在于：所述抗氧劑為亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、抗壞血酸、維生素E、抗壞血酸棕櫚酸酯中的一種或幾種。

5.如權(quán)利要求1所述的制備羅咪酯肽脂質(zhì)體的方法，其特征在于：所述緩沖鹽為磷酸鹽緩沖液，其PH值為6.8。

6.如權(quán)利要求1所述的制備羅咪酯肽脂質(zhì)體的方法，其特征在于：所述(B1)步驟中的有機(jī)溶劑為1∶1-1∶5的氯仿-甲醇。