[發(fā)明專利]氨基丙醇衍生物

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310082542.3
• 申請(qǐng)日: 2004-08-27
• 公開（公告）號(hào): CN103193822A
• 公開（公告）日: 2013-07-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: R·阿爾貝特;E·弗朗科特;F·澤克里;M·佐林格爾
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號(hào): C07F9/572
• 分類號(hào): C07F9/572;C07F9/09;C07F9/653;A61K31/661;A61P37/02;A61P37/06;A61P29/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 張朔;黃革生

本申請(qǐng)是申請(qǐng)日為2004年8月27日、優(yōu)先權(quán)日為2003年8月28日和2003年10月15日的中國(guó)專利申請(qǐng)第200480026236.7號(hào)和第201110060143.8號(hào)的分案申請(qǐng)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及有機(jī)化合物、它們的生產(chǎn)方法和含有它們的藥物組合物。

發(fā)明內(nèi)容

更具體而言，本發(fā)明提供了游離形式或鹽形式的式I化合物：

其中：

m和n各自獨(dú)立地是1、2或3；

X是O或直鍵；

R₁是

－其中烷基是直鏈或支鏈(C_6-20)碳鏈的苯基烷基；或者

－其中烷基是直鏈或支鏈(C_1-30)碳鏈的苯基烷基，其中所述苯基烷基在苯基殘基上被如下基團(tuán)取代：

－任選被鹵素取代的直鏈或支鏈(C_6-20)碳鏈，

－任選被鹵素取代的直鏈或支鏈(C_6-20)烷氧基鏈，

－直鏈或支鏈(C_6-20)鏈烯氧基，

－苯基烷氧基、鹵代苯基烷氧基、苯基烷氧基烷基、苯氧基烷氧基或苯氧基烷基，

－被C_6-20烷基取代的環(huán)烷基烷基，

－被C_6-20烷基取代的雜芳基烷基，

－雜環(huán)C_6-20烷基，或

－被C_2-20烷基取代的雜環(huán)烷基，

且其中，烷基部分可以

－在碳鏈中具有選自雙鍵、叁鍵、O、S、亞磺酰基、磺酰基或NR₅的鍵或雜原子，其中R₅是H、烷基、芳烷基、酰基或烷氧羰基，

－具有作為取代基的烷氧基、鏈烯氧基、炔氧基、芳烷氧基、酰基、烷基氨基、烷硫基、酰基氨基、烷氧羰基、烷氧羰基氨基、酰氧基、烷基氨甲酰基、硝基、鹵素、氨基、羥基或羧基，且

R₂是

其中R₃和R₄各自獨(dú)立地是H或C_1-4烷基，其中烷基任選被1、2或3個(gè)鹵原子取代。

鹵素是F、Cl、Br或I。烷基或烷氧基可以是直鏈或支鏈。

環(huán)烷基優(yōu)選是C_3-10環(huán)烷基，更優(yōu)選是C_3-8環(huán)烷基，例如包括環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基或環(huán)庚基。

酰基可以是殘基R_y-CO-，其中R_y是C_1-6烷基、C_3-6環(huán)烷基、苯基或苯基-C_1-4烷基。

當(dāng)式I化合物中作為R₁的碳鏈被取代時(shí)，它優(yōu)選被鹵素、硝基、氨基、羥基或羧基取代。當(dāng)碳鏈被任選被取代的亞苯基中斷時(shí)，該碳鏈優(yōu)選是未取代的。當(dāng)亞苯基部分被取代時(shí)，它優(yōu)選被鹵素、硝基、氨基、甲氧基、羥基或羧基取代。

在本發(fā)明的化合物中，下列含義單獨(dú)或在任意亞組合中是優(yōu)選的：

1.m和n各自是1或2，優(yōu)選1。

2.X是O。

3.R₁是任選被硝基、鹵素、氨基、羥基或羧基取代的C_13-20烷基，更優(yōu)選R₁是被任選被鹵素取代的C_6-14烷基鏈取代的苯基烷基，其中烷基部分是任選被羥基取代的C_1-6烷基。更優(yōu)選R₁是苯基-C_1-6烷基，例如苯基-C_1-6烷基，例如苯基-C₂烷基，它在苯基上被直鏈或支鏈、優(yōu)選直鏈C_6-14烷基鏈取代。C_6-14烷基鏈可以位于鄰位、間位或?qū)ξ唬瑑?yōu)選對(duì)位。

4.R₃和R₄各自是H。

特別優(yōu)選的化合物是磷酸單-[2-羥甲基-4-(4-辛基-苯基)-2-(1-氧代-1,3-二氫-異吲哚-2-基)-丁基]酯。