[發(fā)明專(zhuān)利]4-咪唑基喹啉類(lèi)及喹唑啉酮類(lèi)芳香化酶抑制劑、制備方法和醫(yī)藥用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310081971.9
• 申請(qǐng)日: 2013-03-15
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103113349A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-05-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 向華;勞可靜;唐智超;嚴(yán)明;寧珊珊;張陸勇;尤啟冬
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 中國(guó)藥科大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): C07D401/04
• 分類(lèi)號(hào): C07D401/04;C07D239/88;A61K31/517;A61K31/4709;A61P5/30;A61P35/00;A61P15/14;A61P15/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.通式I和II的化合物：?

其中通式I中R₁表示H、OR’、NO₂、OH或鹵素，R’為C₁-C₄的烷基；?

通式II中R₂表示H或OR’，R’為C₁-C₄的烷基；R₃表示H、OR’或鹵素，R’為C₁-C₄的烷基。?

2.權(quán)利要求1的化合物，其中R₁表示H、OH、OCH₃、NO₂，CF₃或鹵素。?

3.權(quán)利要求1的化合物，其中R₂、R₃各自獨(dú)立表示H、OH、OCH₃或鹵素。?

4.權(quán)利要求1至3的化合物的制備方法，包括：?

a)SOCl₂，reflux，三乙胺；b)NaOH，二氧六環(huán)，N₂保護(hù)，回流；c)POCl₃，回流；d)DMA，咪唑，Pd(PPh₃)₂Cl₂，t-BuOK?

反應(yīng)物和反應(yīng)條件：a)SOCl₂，取代苯胺，rt；b)Fe，HCl，reflux；c)PTS，HC(OEt)₃，reflux；d)NaBH₄，reflux；e)BBr₃，CH₂Cl₂，rt?

反應(yīng)物和反應(yīng)條件：a)SOCl₂，取代苯胺，rt；f)EDCI，HOBt，取代苯胺；c)PTS，HC(OEt)₃，reflux；d)NaBH₄，reflux；e)BBr₃，CH₂Cl₂，rt?

g)CH₃SO₂Cl，(CH₃CH₂)₃N，-10-25℃；h)H₂SO₄，94％HNO3，0℃；i)NaOH，60℃；j)CH₃I，NaOH，reflux；k)KMnO₄，Py，H₂O，reflux；a)SOCl₂，取代苯胺，rt；b)Fe，HCl，reflux；c)PTS，HC(OEt)₃，reflux；d)NaBH₄，reflux；e)BBr₃，CH₂Cl₂，rt。?

5.芳香化酶抑制劑的藥物組合物，其中含有權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽及藥學(xué)上可接受的載體。?

6.權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的化合物用于預(yù)防或治療雌激素維持的疾病如乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、女子性早熟、男子女性型乳房等。?