[發(fā)明專利]酒石酸艾芬地爾的制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310080395.6
• 申請日: 2013-03-14
• 公開（公告）號: CN103130707A
• 公開（公告）日: 2013-06-05
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 許學(xué)農(nóng)
• 申請（專利權(quán)）人: 許學(xué)農(nóng)
• 主分類號: C07D211/14
• 分類號: C07D211/14;C07D211/02;C07C51/41;C07C59/255
• 代理公司: 蘇州慧通知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 32239
• 代理人: 丁秀華

1.一種艾芬地爾(Ifenprodil?tartrate，化學(xué)名為4-芐基-1-[β，4-二羥基-α-甲基苯乙基]哌啶酒石酸鹽，I)的制備方法，

其特征在于所述制備方法包括如下步驟：

用2-氨基-1-(4-羥基苯基)丙醇(II)與1，5-二鹵素-3-芐基戊烷(III)進行縮合反應(yīng)，再與酒石酸成鹽，制得酒石酸艾芬地爾(I)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的酒石酸艾芬地爾(I)的制備方法，其特征在于：所述1，5-二鹵素-3-芐基戊烷(III)中的鹵素X為氯(Cl)、溴(Br)或碘(I)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的酒石酸艾芬地爾(I)的制備方法，其特征在于：所述2-氨基-1-(4-羥基苯基)丙醇(II)與所述1，5-二鹵素-3-芐基戊烷(III)的投料摩爾比為1∶0.5-2。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的酒石酸艾芬地爾(I)的制備方法，其特征在于：所述縮合反應(yīng)可不使用任何催化劑，或者可選擇碘、碘化鉀、溴化亞酮或碘化亞銅作為催化劑。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的酒石酸艾芬地爾(I)的制備方法，其特征在于：所述縮合反應(yīng)的縮合劑為三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啡啉、二異丙基乙胺、或4-二甲氨基吡啶。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的酒石酸艾芬地爾(I)的制備方法，其特征在于：所述縮合反應(yīng)的溶劑為N，N-二甲基甲酰胺、二甲亞砜、二氧六環(huán)、四氫呋喃、乙腈、1，2-二氯乙烷、乙酸乙酯、乙酸異丙酯或甲苯。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的酒石酸艾芬地爾(I)的制備方法，其特征在于：所述縮合反應(yīng)溫度為0-120℃。