[發明專利]一種利伐沙班的合成方法和利伐沙班的中間體及其制備有效
| 申請號： | 201310080291.5 | 申請日： | 2013-03-13 |
| 公開（公告）號： | CN103360380A | 公開（公告）日： | 2013-10-23 |
| 發明（設計）人： | 徐少軍;張毅;肖金華;陳劍平 | 申請（專利權）人： | 浙江天宇藥業股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D413/10 | 分類號： | C07D413/10;C07D413/14;C07D265/32 |
| 代理公司： | 國浩律師(上海)事務所 31278 | 代理人： | 方詩龍 |
| 地址： | 318020 浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 利伐沙班 合成 方法 中間體 及其 制備 | ||
1.一種化合物，其具有如下結構式：
其中，標*碳原子的手性為S。
2.如權利要求1所述的化合物在合成方面的應用。
3.如權利要求2所述的應用，其特征在于：權利要求1所述的化合物作為中間體在合成利伐沙班方面的應用。
4.如權利要求1所述的化合物的制備方法，其特征在于：該制備方法包括下述式（2）化合物與三苯基甲胺經縮合反應制得所述式（1）化合物的步驟，
其中，X=鹵素，標*碳原子的手性為R。
5.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于：該制備方法包括采用下述的式（3）化合物在催化劑無水氯化釔（III）作用下與(R)-環氧鹵素丙烷反應制得所述的式（2）化合物的步驟；
6.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于：該制備方法包括采用下述的式（4）化合物在芳烴類溶劑中加熱回流制得所述的式（3）化合物的步驟，
7.如權利要求6所述的制備方法，其特征在于：該制備方法包括采用下述的式（5）化合物進行疊氮反應制備所述的式（4）化合物的步驟，
8.如權利要求7所述的制備方法，其特征在于：該制備方法包括采用如下合成路線制備所述的式（5）化合物的步驟，
9.一種利伐沙班的合成方法，其特征在于，該合成方法采用如權利要求1所述的式（1）化合物作為中間體；
式（1）化合物經脫去三苯基甲基的反應獲得如下的式（6）化合物；
式（6）化合物與5-氯-2-羧基噻吩或5-氯-2-噻酚甲酰氯進行縮合反應得到利伐沙班。
10.如權利要求9所述的合成方法，其特征在于：該合成方法包括采用如權利要求4-8中任意一項所述的制備方法制備所述的式（1）化合物的步驟。
11.一種化合物，其具有如下結構式：
12.如權利要求11所述的化合物作為中間體在合成權利要求1所述化合物中的應用。
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