[發明專利]一種利托君的制備方法有效
| 申請號： | 201310075866.4 | 申請日： | 2013-03-11 |
| 公開（公告）號： | CN103113238A | 公開（公告）日： | 2013-05-22 |
| 發明（設計）人： | 許學農 | 申請（專利權）人： | 蘇州立新制藥有限公司;許學農 |
| 主分類號： | C07C215/60 | 分類號： | C07C215/60;C07C213/08 |
| 代理公司： | 蘇州慧通知識產權代理事務所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀華 |
| 地址： | 215151 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 利托君 制備 方法 | ||
1.一種利托君(Ritodrine，化學名為1-(4-羥基苯基)-2-[2-(4-羥基苯基)乙胺基]丙醇，I)的制備方法，
其特征在于所述制備方法包括如下步驟：
用2-氨基-1-(4-羥基苯基)丙醇鹽酸鹽(II)與4-羥基苯乙酰氯(III)進行酰胺化反應，得到中間體N-(2-(4-烷氧基苯基)-2-羥基-1-甲基乙基)-4-羥基苯乙酰胺(IV)，所述中間體（IV）通過還原反應得到所述利托君(I)。
2.根據權利要求1所述利托君(I)的制備方法，其特征在于：所述酰胺化反應中，所述2-氨基-1-(4-羥基苯基)丙醇鹽酸鹽(II)與所述4-羥基苯乙酰氯(III)的投料摩爾比為1:0.5-1.5。
3.根據權利要求2所述利托君(I)的制備方法，其特征在于：所述酰胺化反應的縛酸劑為三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啡啉、二異丙基乙胺、氫氧化鈉、甲醇鈉、氫氧化鉀或碳酸鉀。
4.根據權利要求1所述利托君(I)的制備方法，其特征在于：所述還原反應的還原劑為硼氫化鈉、硼氫化鉀、氰基硼氫化鈉、硼烷或四氫鋁鋰。
5.根據權利要求1所述利托君(I)的制備方法，其特征在于：所述還原反應也可用催化氫化反應來替代。
6.根據權利要求5所述利托君(I)的制備方法，其特征在于：所述催化氫化反應的催化劑為雷尼鎳、鈀炭、或氫氧化鈀炭。
7.根據權利要求6所述利托君(I)的制備方法，其特征在于：所述催化氫化反應的溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、水或前述溶劑之間的混合溶劑。
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