[發明專利]一種達比加群酯中間體的制備方法有效
| 申請號： | 201310074041.0 | 申請日： | 2013-03-07 |
| 公開（公告）號： | CN104030977A | 公開（公告）日： | 2014-09-10 |
| 發明（設計）人： | 郭雅俊;單漢濱;朱雪焱;袁哲東;俞雄;江華 | 申請（專利權）人： | 上海醫藥工業研究院;中國醫藥工業研究總院 |
| 主分類號： | C07D213/75 | 分類號： | C07D213/75 |
| 代理公司： | 上海弼興律師事務所 31283 | 代理人： | 朱水平;王衛彬 |
| 地址： | 200040 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 加群酯 中間體 制備 方法 | ||
1.一種達比加群酯中間體2的制備方法，其包括下述步驟：在非質子性有機溶劑中，將化合物1與甲胺的C1～C3烷基醇溶液反應，即可；其中，X=氯、溴或碘，
2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的非質子性有機溶劑為非質子性極性有機溶劑。
3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的非質子性有機溶劑為二甲亞砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮中的一種或多種。
4.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的非質子性有機溶劑與化合物1的體積質量比為2.5～5.0ml/g。
5.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的甲胺的C1～C3烷基醇溶液為甲胺的甲醇溶液、甲胺的乙醇溶液和甲胺的丙醇溶液中的一種或多種；所述的甲胺的C1～C3烷基醇溶液的質量分數為27～32%。
6.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的化合物1與所述的甲胺的摩爾比為1:1.98～1:2.35。
7.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的甲胺的C1～C3烷基醇溶液的加入方式為將甲胺的C1～C3烷基醇溶液滴加入化合物1與非質子性有機溶劑的混合物中。
8.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的反應的溫度為60～90℃。
9.如權利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述的反應的溫度為70℃。
10.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的反應結束后進行下述后處理：加入乙酸乙酯，用水洗滌，干燥過濾，濾液蒸干，即可。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于上海醫藥工業研究院;中國醫藥工業研究總院，未經上海醫藥工業研究院;中國醫藥工業研究總院許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201310074041.0/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
- 上一篇：一種金屬制品表面用陶化處理劑及其使用方法
- 下一篇：陶瓷剎車片用耐摩擦材料
