[發明專利]藥物組合物

有效

• 申請號: 201310070356.8
• 申請日: 2013-03-06
• 公開（公告）號: CN104027791A
• 公開（公告）日: 2014-09-10
• 發明（設計）人: 曹金全;蘇正興;王端統;王曉微;劉杰
• 申請（專利權）人: 浙江海正藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K38/08
• 分類號: A61K38/08;A61K9/19;A61P17/16;A61P35/00
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1.一種含CBLB612或其藥學上可接受鹽的藥物凍干組合物，其特征在于包含：

a)CBLB612或其藥學上可接受的鹽；

b)凍干賦形劑；

c)能將所述組合物的pH值調節為5.0～8.0的pH調節劑或緩沖體系。

2.根據權利要求1所述的藥物凍干組合物，其中，pH調節劑或緩沖體系的用量低于0.5摩爾當量的所述CBLB612。

3.根據權利要求1或2所述的藥物凍干組合物，其特征在于，其中所述的CBLB612的藥學可接受的鹽為與有機酸或堿形成的鹽，其中所述的鹽優選為醋酸鹽、三氟醋酸鹽、檸檬酸鹽、酒石酸鹽、丙酸鹽、琥珀酸鹽、草酸鹽、蘋果酸鹽、馬來酸鹽、乳酸鹽、銨鹽。

4.根據權利要求3所述的藥物凍干組合物，其特征在于，其中所述的CBLB612藥學可接受的鹽為CBLB612銨鹽。

5.根據權利要求1-4中任一項所述的藥物凍干組合物，其特征在于，其中所述的賦形劑選自海藻糖、蔗糖、甘露醇或甘氨酸一種或多種，優選海藻糖或蔗糖或它們的混合物。

6.根據權利要求1-5中任一項所述的藥物凍干組合物，其特征在于，其中所述的賦形劑與CBLB612或其藥學上可接受鹽的質量比1∶1～1000∶1，優選5∶1～50∶1。

7.根據權利要求1-6中任一項所述的藥物組合物，其特征在于，其中所述的pH調節劑選自鹽酸、檸檬酸、醋酸、磷酸、草酸、乳酸、琥珀酸、酒石酸、蘋果酸、馬來酸丙酸、硫酸。

8.根據權利要求1-6中任一項所述的藥物凍干組合物，其特征在于，其中所述的pH緩沖體系選自檸檬酸緩沖體系、組氨酸-鹽酸緩沖體系。

9.權利要求1-8中任一項所述的藥物凍干組合物，其中所述的pH范圍為5.0～8.0，優選6.0～7.0。

10.權利要求1-9中任一項所述的組合物在制備抗輻射或抗腫瘤藥物中的用途。

11.制備權利要求1所述的藥物凍干組合物的方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：

a)配制穩定的pH水溶液或緩沖體系，

b)將賦形劑或賦形劑組合物溶于a步驟的溶液，并調節pH至5.0～8.0，

c)加入CBLB612或藥學上可接受的鹽，過濾分裝，

d)凍干c步驟的溶液。