[發明專利]表沒食子兒茶素沒食子酸酯的制備方法及其用途

有效

• 申請號: 201310065322.X
• 申請日: 2013-02-28
• 公開（公告）號: CN103145679A
• 公開（公告）日: 2013-06-12
• 發明（設計）人: 黃璐;楊爽;張思佳;牟峰;汪建
• 申請（專利權）人: 武漢華大藥業有限公司;深圳華大基因健康科技有限公司;武漢華大基因科技有限公司
• 主分類號: C07D311/62
• 分類號: C07D311/62;A61K31/353;A61P7/06
• 代理公司: 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙) 11201
• 代理人: 李志東

1.一種制備表沒食子兒茶素沒食子酸酯的方法，其特征在于，包括：

將綠茶進行加醇提取，以便獲得綠茶提取液；

將所述綠茶提取液進行純化，以便獲得綠茶提取物；

將所述綠茶提取物進行純化，以便獲得表沒食子兒茶素沒食子酸酯粗提物；以及

將所述表沒食子兒茶素沒食子酸酯粗提物進行重結晶，以便獲得表沒食子兒茶素沒食子酸酯。

2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，將綠茶進行加醇提取，以便獲得綠茶提取液進一步包括：

將綠茶藥材用6-15倍重量的30%-80%的乙醇進行加熱回流提取1-4次，每次0.5-3小時，并將分別獲得的提取液進行合并，以便獲得所述綠茶提取液；

任選地，將綠茶藥材用8-12倍重量的50%-70%乙醇進行加熱回流提取1-3次，每次1-3小時，并合并提取液，以便獲得綠茶提取液；

任選地，綠茶藥材用10倍量的60%乙醇加熱回流提取2次，每次1.5小時，合并提取液。

3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，將所述綠茶提取物進行純化進一步包括：

將所述綠茶提取液進行第一減壓處理，以便除去乙醇；

將所得到的殘留物加水溶解后用乙酸乙酯萃取，并分離含有表沒食子兒茶素沒食子酸酯的乙酸乙酯相；

將所述含有表沒食子兒茶素沒食子酸酯的乙酸乙酯相進行第二減壓處理，以便獲得所述綠茶提取物，

其中，

任選地，所述第一減壓處理是在35~70攝氏度的溫度下，優選50~60攝氏度溫度下，更優選50攝氏度溫度下進行的，

任選地，將所得到的殘留物加水溶解后用乙酸乙酯萃取1~4次，優選2~3次，更優選2次，

任選地，將所得到的殘留物加水溶解后用等體積的乙酸乙酯萃取；

任選地，所述第二減壓處理是在40~90攝氏度的溫度下，優選40~60攝氏度的溫度下，更優選在50攝氏度的溫度下進行的。

4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，將所述綠茶提取物進行純化，以便獲得表沒食子兒茶素沒食子酸酯粗提物進一步包括：

將所述綠茶提取物用水溶解后，過大孔樹脂柱，收集乙醇洗脫部分，減壓干燥，以便獲得所述沒食子兒茶素沒食子酸酯粗提物，

任選地，所述過大孔樹脂柱是按照0.5-3g綠茶/g樹脂，優選1.0-2.5g藥材/g樹脂，更優選2g藥材/g樹脂的比例加樣而進行的；

任選地，首先用2-6個柱體積的水，優選3-5個柱體積的水，更優選3個柱體積的水對所述大孔樹脂柱進行洗脫，再用4-8個柱體積，優選5-7個柱體積，更優選6個柱體積的5%-15%乙醇，優選8%-12%乙醇，更優選10%的乙醇對所述大孔樹脂柱進行洗脫。

5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，將所述表沒食子兒茶素沒食子酸酯粗提物進行重結晶進一步包括：

將所述表沒食子兒茶素沒食子酸酯粗提物配制成飽和水溶液；以及

向所述飽和水溶液中加入有機溶劑，以便進行重結晶，

其中，

任選地，所述有機溶劑為甲醇與異丙醇的混合物，其中，甲醇與異丙醇的體積比為2:1；

任選地，所述重結晶是在0~15攝氏度，優選5~10攝氏度，更優選8攝氏度的溫度下進行的，

任選地，所述表沒食子兒茶素沒食子酸酯與所述有機溶劑的比為1g:2-5ml，優選所述表沒食子兒茶素沒食子酸酯與所述有機溶劑的比為1g:3ml。

6.表沒食子兒茶素沒食子酸酯在制備抗貧血產品中的用途，優選地，所述表沒食子兒茶素沒食子酸酯是根據權利要求1~5任一項所述的方法制備的。

7.根據權利要求6所述的用途，其特征在于，所述抗貧血產品為用于預防或者治療貧血的藥物、保健品或食品。

8.根據權利要求7所述的用途，其特征在于，所述藥物呈片劑、膠囊劑、顆粒劑、或注射劑的至少一種。

9.根據權利要求6所述的用途，其特征在于，所述貧血為選自缺鐵性貧血、溶血性貧血、再生障礙性貧血和地中海貧血的至少一種。

10.根據權利要求6所述的用途，其特征在于，所述貧血為選自缺鐵性貧血、乙型地中海貧血、海恩茲小體性溶血性貧血的至少一種。