[發明專利]一種喹啉酮化合物、制備方法及其藥物組合物和用途

無效

• 申請號: 201310063716.1
• 申請日: 2013-02-28
• 公開（公告）號: CN103102302A
• 公開（公告）日: 2013-05-15
• 發明（設計）人: 鄭一敏;王銳;胥秀英;張云玲;陳海芹
• 申請（專利權）人: 重慶理工大學
• 主分類號: C07D215/233
• 分類號: C07D215/233;A61K31/47;A61P1/04;A61P31/04
• 代理公司: 重慶博凱知識產權代理有限公司 50212
• 代理人: 張先蕓

1.一種喹啉酮化合物，其特征在于，其化學結構是式Ⅰ，名稱為2-十一烷基-3-甲基-4（1H）-喹啉酮，其化學式為C₂₁H₃₁NO，命名為美啉酮；

2.根據權利要求1所述的喹啉酮化合物，其特征在于，式I化合物為無定形物或結晶型。

3.根據權利要求1所述喹啉酮化合物，其特征在于，制備方法包括如下步驟：

1）取鄰氨基苯丙酮13mmol，月桂酰氯20mmol，置250ml雙頸圓底燒瓶中，加入吡啶18mmol，二氯甲烷60-80ml，在室溫下攪拌反應4-20小時，加飽和氯化銨溶液60-100ml，取有機相，減壓濃縮，殘物硅膠柱層析，收集目的物，減壓濃縮，干燥，獲月桂酰氨基苯丙酮；

2）將步驟1）月桂酰氨基苯丙酮11mmol，置250ml雙頸圓底燒瓶中，加入叔丁基醇鈉30-40mmol，無水有機溶劑180-240ml,回流反應4-36小時，減壓濃縮回收乙醇，加水100-200ml洗脫一次，殘物硅膠柱層析，收集目的物，減壓濃縮，干燥，獲2-十一烷基-3-甲基-4（1H）-喹啉酮，為式Ⅰ化合物。

4.根據權利要求3所述喹啉酮化合物，其特征在于，所述合成步驟1在10-30℃下進行反應；所述合成步驟2在60-80℃的溫度下進行回流，所述的回流優選5至8小時。

5.根據權利要求3所述喹啉酮化合物，其特征在于，包含式Ⅰ化合物，其為單位劑量形式，其中所述的單位劑量形式選自：片劑、膠囊劑、顆粒劑、注射液、注射用粉劑、透皮貼劑、軟膏劑、凝膠劑、栓劑、口服溶液、口服混懸液、注射用乳劑、口服乳劑等、緩釋片劑或控釋片劑。

6.一種藥物組合物，其特征在于，包含式Ⅰ化合物，用于制備治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎藥物或胃酸過多的藥物。

7.根據權利要求6所述藥物組合物，其特征在于，包含式Ⅰ化合物，其為單位劑量形式中的量，以式Ⅰ化合物，C₂₁H₃₁NO，為80-150mg。

8.一種藥物組合物，其特征在于，包含式Ⅰ化合物，在制備用于預防和/或治療幽門螺旋桿菌引起的消化系統疾病的藥物中的用途。