[發(fā)明專利]咖啡酸苯乙酯酚羥基保護衍生物的制備及其作為神經(jīng)保護劑和抗腫瘤藥物的應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310061931.8
• 申請日: 2013-02-28
• 公開（公告）號: CN104016862A
• 公開（公告）日: 2014-09-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 劉俊義;朱仁宗;張志麗;王孝偉;郭瑩;田超
• 申請（專利權(quán)）人: 北京大學(xué)
• 主分類號: C07C69/732
• 分類號: C07C69/732;C07C69/73;C07C205/57;C07C69/92;C07C69/78;C07C67/14;C07C201/12;A61K31/216;A61K31/24;A61K31/235;A61P25/00;A61P35/00;A61P25/28
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1.通式I化合物?

其中，R₁可為H或R₂；?

R₂為羥基保護基，所述羥基保護基通常指一步或多步反應(yīng)中具有保護羥基功能的官能團，可為選自甲酰基、乙酰基、正丙酰基、正丁酰基、正戊酰基、正己酰基、烯丙酰基、炔丙酰基、苯烯丙酰基、苯甲酰基，及硝基、氨基、甲氧基、氯原子、溴原子、甲基、乙基等鄰位或?qū)ξ蝗〈谋郊柞；被柞；妆交酋；⑿挛祯；⒙纫阴；⑷纫阴；逡阴；⒌庖胰郊谆⒓谆⒓籽趸谆⑵S氧基甲基、2-(三甲基硅基)乙氧基甲基、甲硫基甲基、苯硫基甲基、疊氮甲基、氰甲基、2，2-二氯-1，1-二氟乙基、四氫吡喃基、1-乙氧基乙基、苯甲酰甲基、環(huán)丙基甲基、炔丙基、異丙基、環(huán)己基、叔丁基、芐基、三甲基硅基、叔丁基二甲氧基硅基、叔丁基二苯基硅基、三異丙基硅基、亞甲基縮醛、二苯亞甲基縮酮、二甲亞甲基縮酮、環(huán)己亞基縮酮。?

某些所保護的化合物名稱舉例為：(Z)-3-(3-羥基-4’-乙酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯。?

2.權(quán)利要求1所述的通式I化合物，其具體為化合物：(Z)-3-(3′-羥基-4′-乙酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′-羥基-4′-苯乙酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′，4′-二苯乙酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′-羥基-4′-正丁酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′，4′-二正丁酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′-羥基-4′-正己酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′，4′-二正己酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′-羥基-4′-苯烯丙酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′，4′-二苯烯丙酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′-羥基-4′-烯丙酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′，4′-二烯丙酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′-羥基-4′-對硝基苯甲酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′-羥基-4′-對甲氧基苯甲酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′，4′-二對甲氧基苯甲酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′-羥基-4′-鄰甲氧基苯甲酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′-羥基-4′-對氯苯甲酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′，4′-二對氯苯甲酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′-羥基-4′-鄰氯苯甲酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′，4′-二鄰氯苯甲酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′-羥基-4′-對甲基苯甲酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′，4′-二對甲基苯甲酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′-羥基-4′-鄰甲基苯甲酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯、(Z)-3-(3′，4′-二鄰甲基苯甲酰氧基苯基)-2-烯-丙酸苯乙醇酯。?

3.合成權(quán)利要求1所述的化合物的條件及試劑為下列反應(yīng)式所描述的方法。?

4.權(quán)利要求3所述的制備方法，第二步的催化劑為堿，優(yōu)選的，所述堿為吡啶。?

5.藥物組合物，其含有權(quán)利要求1-3中任一項所述的化合物以及至少一種可藥用載體。?

6.權(quán)利要求1～3所述化合物在制備神經(jīng)保護劑藥物和抗腫瘤藥物中的用途。?

7.權(quán)利要求5和6所述的用途，其中所述神經(jīng)保護藥物為用于治療阿茲海默病、帕金森氏病、肌萎縮性側(cè)索硬化癥、亨廷頓氏病、多發(fā)性硬化癥、小腦萎縮癥、不同類型脊髓小腦共濟失調(diào)、脊髓性肌萎縮癥、腦缺血、原發(fā)性側(cè)索硬化等的藥物；所述抗腫瘤藥物為用于治療各種類型的人乳腺癌、人胃癌、人宮頸癌、人肺癌、人腸癌、人肝癌、人白血病、人胃癌、人食管癌、人鼻咽癌、人肺癌、人淋巴癌等。?