[發明專利]一類具有抗腫瘤活性的多靶點激酶抑制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201310060319.9
• 申請日: 2013-02-25
• 公開（公告）號: CN103214489B
• 公開（公告）日: 2016-10-26
• 發明（設計）人: 周有駿;周峰;李唯;劉嘉;陳莎娜
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第二軍醫大學
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.N-(6-取代-3，4，6，7-四氫-2H-嘧啶并[1，6-c]喹唑啉-2-烯基)取代苯胺類化合物類抗腫瘤化合物或其藥學上可接受的加成鹽，結構通式如下：?

其中：R₁基團代表?

(1)取代苯基；?

取代苯基上的取代基可以是位于苯基的2位，3位，4位，5位，6位，取代基可以是單取代，或者是多取代，取代基是指：?

a.H或者是鹵素；?

b.1～6個碳原子的直鏈或者支鏈烷烴；?

1～6個碳原子的直鏈或者支鏈烷烴是指：甲基、三氟烷基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、叔戊基、正己基；?

c.親水性取代基：羥基；?

d.吸電子取代基或推電子取代基：氰基、甲酸酯、烷氧基、氨基；?

e.2，3-亞乙基二氧基、3，4-亞乙基二氧基、2，3-亞甲基二氧基、3，4-亞甲基二氧基；?

(2)雜環基，如：呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡啶-2-基、吡啶-4-基等；?

(3)1～6個碳原子的直鏈烷烴或者末端取代的直鏈烷烴、1～6個碳原子的支鏈烷烴；?

1～6個碳原子的直鏈或者支鏈烷烴是指：甲基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、叔戊基、正己基；1～6個碳原子的直鏈末端取代基可以是多元脂肪環：環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基；?

(4)取代的脂肪環基或脂雜環基；?

脂肪環基是指：環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基；脂雜環基是指：含一個雜原子的脂肪環基，雜原子可以指：氮原子、氧原子、硫原子，脂肪環基或脂雜環基的取代基位于脂肪環基或脂雜環基上，取代基可以是單取代，或者是多取代，取代基是指：?

a.H或者是鹵素；?

b.1～6個碳原子的直鏈或者支鏈烷烴；?

1～6個碳原子的直鏈或者支鏈烷烴是指：甲基、三氟烷基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、叔戊基、正己基；?

c.親水性取代基：羥基；?

d.吸電子取代基或推電子取代基：氰基、甲酸酯、烷氧基、氨基；?

e.2，3-亞乙基二氧基、3，4-亞乙基二氧基、2，3-亞甲基二氧基、3，4-亞甲基二氧基；?

其中：R₂基團代表?

(1)取代苯基；?

取代苯基上的取代基可以是位于苯基的2位，3位，4位，5位，6位。取代基可以是單取代，或者是多取代，取代基是指：?

a.H或者是鹵素；?

b.1～6個碳原子的直鏈或者支鏈烷烴；?

1～6個碳原子的直鏈或者支鏈烷烴是指：甲基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、叔戊基、正己基；?

c.親水性取代基：羥基；?

d.吸電子取代基或推電子取代基：氰基、甲酸酯、烷氧基、氨基；?

e.2，3-亞乙基二氧基、3，4-亞乙基二氧基、2，3-亞甲基二氧基、3，4-亞甲基二氧基；?

(2)雜環基，如：呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡啶-2-基、吡啶-4-基等。?

2.按權利要求1所述的化合物，其特征在于R₁和R₂基團作如下搭配：?