[發明專利]乙螨唑類新化合物、制備方法及其殺螨活性

無效

• 申請號: 201310059306.X
• 申請日: 2013-02-26
• 公開（公告）號: CN103113318A
• 公開（公告）日: 2013-05-22
• 發明（設計）人: 李玉峰;卜洪忠;郝春燕;石潔;李偉;吳正光;馬鴻飛
• 申請（專利權）人: 南京工業大學
• 主分類號: C07D263/14
• 分類號: C07D263/14;C07D413/10;C07D413/14;C07D413/12;A01N43/76;A01P7/02
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1.一類如結構式I所示的新型2，4-二苯基噁唑啉類化合物，其特征在于保留了殺螨劑乙螨唑結構的同時又引入其他活性基團。?

R＝取代苯基，取代吡啶基，R₁CONH-?

R₁＝取代苯基，取代吡唑基，C_1-6烷基，鹵代C_1-6烷基?。

2.如權利要求1所述的具有結構通式I(其中，R＝取代苯基，取代吡啶基)的新化合物制備方法，其特征在于采用下述反應步驟：?

(1)2，6-二氟苯甲酸與鹵素單質在醋酸溶劑中發生鹵代反應得到中間體A，所說的鹵素單質為溴或者碘，2，6-二氟苯甲酸與鹵素單質的摩爾比為1∶0.9～3；?

中間體A與氯化亞砜在有機溶劑或不用溶劑加熱反應得到中間體B，所說的溶劑是苯、甲苯、二氯甲烷、二氯乙烷中的一種，適宜的反應溫度為20～120℃，中間體A與氯化亞砜的摩爾比為1∶1.1～5；?

向中間體B的溶液中通入氨氣反應得到中間體C，所說的溶劑是苯、甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氫呋喃中的一種，氨氣與為B的摩爾比為0.8～2∶1，適宜的反應溫度為-20～10℃；?

C與氯乙醛縮二甲醇在酸催化下發生縮合反應得到D，所說的催化劑是三氟甲磺酸、對甲苯磺酸、濃硫酸中的一種，C與氯乙醛縮二甲醇及酸催化劑的摩爾比為1∶0.9～3.0∶0.75～1.5，適宜的反應溫度為10～80℃；?

(2)向D與一種溶劑的混合物中，加入三氯化鋁與間叔丁基苯乙醚的混合液，得到E，所說的溶劑是二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳中的一種，D與三氯化鋁、間叔丁基苯乙醚的摩爾比為1∶0.9～2.0∶0.9∶2.0，適宜的反應溫度為?0～50℃；?

(3)E在堿催化下發生關環反應得到F，所說的堿催化劑為固體乙醇鈉、固體氫氧化鈉或者三乙胺，E與催化劑的摩爾比為1∶0.9～2，適宜的反應溫度為0～70℃；?

(4)F與有機硼酸在Pd催化劑及助劑作用下在一種溶劑中發生Suzuki偶聯反應，所說的催化劑為四三苯基膦鈀、醋酸鈀中的一種，催化劑助劑為三乙胺，F與有機硼酸及催化劑的摩爾比為1∶0.9～2.0∶0.001～0.1，溶劑是DMF、水或者是兩者按照任意比例混合得到的混合物。?

3.如權利要求1所述的具有結構通式I(其中，R＝R₁CONH-，R₁＝取代苯基、取代吡唑基、C_1-6烷基、鹵代C_1-6烷基)的化合物的制備方法，其特征在于采用下述反應進行：?

在使用了一種堿作為縛酸劑的情況下，2-(3-氨基-2，6-二氟苯基)-4-(2-甲氧基-4-叔丁基苯基)噁唑啉與一種酰氯(R₁COCI)在一種溶劑中發生縮合反應，所說的縛酸劑為有機堿三乙胺、三正丁胺、吡啶或者無機堿碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀中的一種；所使用的溶劑是鹵代烴溶劑、芳香烴溶劑。?

4.如權利要求1所述具有結構通式I的化合物的殺螨活性，其特征在于在一定的濃度下可用于防治危害作物的螨類害蟲。?