[發(fā)明專利]丁酸氯維地平注射劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310054616.2
• 申請日: 2013-02-20
• 公開（公告）號: CN103110580A
• 公開（公告）日: 2013-05-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 吳翠栓;馬風(fēng)中;朱嘯
• 申請（專利權(quán)）人: 北京德立福瑞醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/4422;A61P9/12
• 代理公司: 北京超凡志成知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11371
• 代理人: 李世喆

1.丁酸氯維地平注射劑，其特征在于，包括丁酸氯維地平、油相、磷脂和有機溶劑，各組分重量百分比如下：

丁酸氯維地平0.01-10%，

油相0.1-10%，

磷脂5-50%，

有機溶劑40-90%；

所述油相至少包括以下一種：大豆油、玉米油、蓖麻油、橄欖油、椰子油、花生油、魚油、棉籽油、單硬脂酸甘油酯、單油酸甘油酯、芝麻油、紅花油、C₆-C₈脂肪酸甘油三酯、油酸乙酯；

所述磷脂至少包括以下一種：天然磷脂、合成磷脂；

所述有機溶劑至少包括以下一種：乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇。

2.如權(quán)利要求1所述的丁酸氯維地平注射劑，其特征在于，各組分重量百分比為：

丁酸氯維地平0.1-5%，

油相1-8%，

磷脂20-45%，

有機溶劑45-75%。

3.如權(quán)利要求1所述的丁酸氯維地平注射劑，其特征在于，所述天然磷脂包括以下一種或多種：蛋黃卵磷脂、大豆卵磷脂；

所述合成磷脂包括以下一種或多種：氫化豆磷脂、二油酰基卵磷脂、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺、二棕櫚酰磷脂酰乙醇胺、二肉豆蔻酰磷脂酰絲氨酸、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二月桂酰卵磷脂、二肉豆蔻酰卵磷脂、二棕櫚酰卵磷脂、二硬脂酰卵磷脂、二硬脂酰卵磷脂、1-肉豆蔻酰-2-棕櫚酰卵磷脂，以及它們的聚乙二醇化衍生物。

4.如權(quán)利要求1所述的丁酸氯維地平注射劑，其特征在于，所述聚乙二醇選自分子量范圍為200-2000的聚乙二醇。

5.如權(quán)利要求1所述的丁酸氯維地平注射劑，其特征在于，所述油相為飽和辛酸甘油三酯，和/或飽和癸酸甘油三酯。

6.如權(quán)利要求1-5任一項所述的丁酸氯維地平注射劑，其特征在于，還包括以下一種或多種：穩(wěn)定劑、pH值調(diào)節(jié)劑、抗氧劑和助乳化劑。

7.如權(quán)利要求6所述的丁酸氯維地平注射劑，其特征在于，所述穩(wěn)定劑包括以下一種或多種：膽固醇、聚乙二醇類及其衍生物，甘油、木糖醇、山梨醇、甘露醇、尿素、水楊酸鈉、磷脂酸、油酸、油酸鈉、膽酸、膽酸鈉、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉、淀粉及其衍生物、泊洛沙姆、明膠及其衍生物、海藻酸及其鈉鹽、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基-β-環(huán)糊精。

8.如權(quán)利要求6所述的丁酸氯維地平注射劑，其特征在于，所述pH值調(diào)節(jié)劑包括以下一種或多種：馬來酸、鹽酸、酒石酸、氫氧化鈉、醋酸、醋酸鹽、磷酸、磷酸鹽、檸檬酸、檸檬酸鹽、乙醇胺、三乙醇胺、二乙醇胺。

9.如權(quán)利要求6所述的丁酸氯維地平注射劑，其特征在于，所述抗氧化劑包括以下一種或多種：α-生育酚、α-生育酸琥珀酸酯、抗壞血酸棕櫚酸酯、叔丁基對羥基茴香醚、二丁基苯酚或沒食子酸丙酯。

10.如權(quán)利要求6所述的丁酸氯維地平注射劑，其特征在于，所述助乳化劑為醇，和/或聚甘油酯。