[發明專利]用于鑒別HMG-CoA還原酶抑制劑的以酵母細胞為基礎的新的高通量篩選平臺和該抑制劑的用途

無效

• 申請號: 201310052418.2
• 申請日: 2013-02-18
• 公開（公告）號: CN103243147A
• 公開（公告）日: 2013-08-14
• 發明（設計）人: 蕭文鸞;戴自城;姜志宏
• 申請（專利權）人: 香港浸會大學
• 主分類號: C12Q1/26
• 分類號: C12Q1/26;C12Q1/02;A61K36/424;A61K31/704;A61P3/06
• 代理公司: 北京派特恩知識產權代理事務所(普通合伙) 11270
• 代理人: 武晨燕;遲姍

1.一種用于篩選鑒別3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoAR)抑制劑的方法，其包括：

提供缺乏HMG1和HMG2基因但含有高表達HMG1的酵母株；

使測試材料與所述酵母株接觸；

測量所述酵母株的細胞活性；

添加甲羥戊酸，其中如果當所述測試材料被引入到不含甲羥戊酸的所述酵母株中時，測量的細胞活性降低，但在存在甲羥戊酸的情況下細胞活性不降低，那么所述測試材料具有HMG-CoAR抑制活性。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述方法是在基于酵母細胞的活性追蹤分離分析篩選中提供。

3.根據權利要求1所述的方法，其中所述測試材料是天然產物。

4.根據權利要求3所述的方法，其中所述測試材料是植物。

5.根據權利要求1所述的方法，其另外包括將所述測試材料分離成至少兩個組分和重復所述引入、測量和添加步驟以鑒別所述至少兩個組分是否具有HMG-CoAR抑制活性。

6.根據權利要求5所述的方法，其另外包括從已被鑒別具有HMG-CoAR抑制活性的所述至少兩個組分中分離化合物。

7.一種試劑盒，其用于根據權利要求1的方法篩選和鑒別具有HMG-CoAR抑制活性的材料。

8.一種試劑盒，其用于根據權利要求2的方法篩選和鑒別具有HMG-CoAR抑制活性的材料。

9.一種用于治療與高膽固醇和/或高血脂水平有關的疾病和/或癥狀的組合物，其包含有效量的絞股藍(Gp)提取物、從Gp分離的化合物、來自Gp的總皂苷、來自Gp的總皂苷的組分、來自Gp的分離皂苷、具有結構式(I)或結構式(II)的化合物或其組合，其中結構式(I)和結構式(II)是

?????結構式I??????????????????????????????結構式II

10.根據權利要求9所述的組合物，其中所述組合物與有效治療與高膽固醇和/或高血脂水平有關的疾病和/或癥狀的其它化合物組合給藥。

11.根據權利要求9所述的組合物，其中所述與高膽固醇和/或高血脂水平有關的疾病和/或癥狀是高膽固醇血癥或高脂血癥。

12.一種用于預防與高膽固醇和/或高血脂水平有關的疾病和/或癥狀的組合物，其包含有效量的絞股藍(Gp)提取物、從Gp分離的化合物、來自Gp的總皂苷、來自Gp的總皂苷的組分、來自Gp的分離皂苷、具有結構式(I)或結構式(II)的化合物、或其組合，其中結構式(I)和結構式(II)是

?????結構式I??????????????????????????????結構式II

13.根據權利要求12所述的組合物，其中所述組合物與有效預防與高膽固醇和/或高血脂水平有關的疾病和/或癥狀的其它化合物組合給藥。

14.根據權利要求12所述的組合物，其中所述與高膽固醇和/或高血脂水平有關的疾病和/或癥狀是高膽固醇血癥或高脂血癥。