[發明專利]活性物質的經味道掩蔽的晶體或顆粒的分散液、填充有所述分散液的可咀嚼的軟膠囊及其制備方法

無效

• 申請號: 201310051960.6
• 申請日: 2004-01-21
• 公開（公告）號: CN103169655A
• 公開（公告）日: 2013-06-26
• 發明（設計）人: 朱利安·梅索尼耶;法布里斯·羅斯;馬里耶·馬德萊娜·博恩
• 申請（專利權）人: R.P.謝勒技術有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K9/48;A61K47/44;A61K47/14;A61K47/34;A61K47/04;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/10
• 代理公司: 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287
• 代理人: 王允方

1.一種活性物質的晶體或顆粒在一親脂性媒劑中的分散液，其中所述親脂性媒劑對該活性物質具有一小于在水中檢測出味道的活性物質濃度的1.5倍的增溶能力，且其中所述晶體或顆粒為了味道掩蔽目的而涂覆有一親水性涂層。

2.根據權利要求1所述的分散液，其中所述親脂性媒劑選自由以下各物組成之群：植物油、動物油、脂肪酸的三、二或單甘油酯、脂化油、礦物油、輕蠟、凡士林、硅油、聚二甲硅氧烷、硅油與硅膠的混合物、和其混合物。

3.根據權利要求1所述的分散液，其中所述親脂性媒劑額外地包含選自由以下各物組成之群的添加劑：甜味劑、調味劑、著色劑、增稠劑、分散劑、泡騰劑、超崩解劑、親脂性表面活性劑、親水性表面活性劑、水溶劑和其混合物。

4.根據權利要求1所述的分散液，其中所述分散液中的活性物質的濃度相對于所述分散液的重量最多為75重量％。

5.根據權利要求1所述的分散液，其中所述活性物質的晶體或顆粒的涂層選自乙基纖維素、羥基乙基纖維素、羥基丙基甲基纖維素、羥基丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、甲基丙烯酸共聚物、聚乙二醇山崳酸酯、棕櫚酸十六烷基酯、甘油聚乙二醇、蜂蠟、甘油、PEG-32硬脂酸酯、PEG-32棕櫚基硬脂酸酯、和其混合物。

6.根據權利要求1所述的分散液，其中所述涂層占所述經涂覆顆粒或晶體總重量的5重量％與50重量％之間。

7.根據權利要求1所述的分散液，其中所述經涂覆晶體或顆粒的平均粒徑小于300μm。

8.根據權利要求1所述的分散液，其中所述活性物質的顆粒和/或用于味道掩蔽目的的涂層可包含選自由以下各物組成之群的添加劑：著色劑、甜味劑、調味劑、泡騰劑、超崩解劑、親脂性表面活性劑、親水性表面活性劑、水溶劑和其混合物。

9.根據權利要求1所述的分散液，其中所述親脂性媒劑為二甲聚硅氧烷，所述涂層為乙基纖維素與羥基丙基甲基纖維素的混合物，所述涂層占所述分散液總重量的5％到70％。

10.一種可咀嚼的軟膠囊，其包含一封裝根據權利要求1所述的分散液的外殼。

11.根據權利要求10所述的軟膠囊，其中所述外殼包含明膠、一增塑劑和至少一種淀粉且視情況可包含淀粉乙酸酯。

12.根據權利要求11所述的軟膠囊，其中所述外殼的組合物亦包含一選自由甜味劑、調味劑、著色劑和其混合物組成之群的添加劑。

13.根據權利要求10所述的軟膠囊，其中所述外殼包含18重量％與30重量％之間的明膠、30重量％與45重量％之間的增塑劑、3重量％與12重量％之間的淀粉或淀粉乙酸酯和不超過12重量％的未漂白淀粉和補足至100％的水，其中此等百分比皆為相對于所述外殼組合物總重量的重量百分比。

14.根據權利要求13所述的軟膠囊，其中所述增塑劑選自由以下各物組成之群：多元醇、甘油、木糖醇、山梨糖醇、聚甘油、山梨糖醇的不可結晶的溶液、葡萄糖、果糖、葡萄糖漿和其混合物。

15.一種制備可咀嚼的軟膠囊的方法，其包含以下步驟：

a)制備一外殼；

b)如必要制備活性物質的顆粒；

c)使用一用于味道掩蔽目的的親水性涂層來涂覆上述制備的活性物質的晶體或顆粒；

d)如必要將添加劑分散于一親脂性媒劑中，其中所述親脂性媒劑對所述活性物質具有一小于在水中檢測出味道的活性物質濃度的1.5倍的增溶能力，且視情況將此研磨；

e)將所述經涂覆的晶體或顆粒分散于所述親脂性媒劑中；

f)以所述分散液填充和密封所述膠囊；

g)干燥所述膠囊。