[發明專利]一種2?(叔丁氧羰基)八氫環戊[c]吡咯?5?羧酸的制備方法有效
| 申請號： | 201310047745.9 | 申請日： | 2013-02-06 |
| 公開（公告）號： | CN103073480B | 公開（公告）日： | 2017-08-29 |
| 發明（設計）人： | 于凌波;胡紅雨;付新雨;王瀟雨;張濤;陳冬枝;張雙雙;龐洲;馮建龍;王璉 | 申請（專利權）人： | 武漢藥明康德新藥開發有限公司 |
| 主分類號： | C07D209/52 | 分類號： | C07D209/52 |
| 代理公司： | 上海浦東良風專利代理有限責任公司31113 | 代理人： | 張勁風 |
| 地址： | 430079 湖北省*** | 國省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 叔丁氧 羰基 八氫環戊 吡咯 羧酸 制備 方法 | ||
1.一種2-(叔丁氧羰基)八氫環戊[c]吡咯-5-羧酸的制備方法，其特征是包括以下步驟：第一步反應，將4-氧六氫環戊[c]吡咯-2(1H)-甲酸叔丁酯和氫化鈉加入無水四氫呋喃溶劑中，然后加入碳酸二甲酯室溫攪拌，反應物經處理得到2-叔丁基5-甲基-4-氧六氫環戊[c]吡咯-2,5(1H)-二羧酸酯；第二步反應，化合物2溶解于甲醇中，加入硼氫化鈉, 室溫反應，反應物經處理得到2-叔丁基5-甲基-4-羥基六氫環戊[c]吡咯-2,5(1H)-二羧酸酯；第三步反應，將化合物3和三乙胺溶解于二氯甲烷中，用氮氣保護，滴加甲烷磺酰氯，室溫反應過夜，反應物經處理得到 2-叔丁基5-甲基-4-((甲磺酰基)氧)六氫環戊[c]吡咯-2,5(1H)-二羧酸酯；第四步反應，將化合物4和三乙胺溶解于無水四氫呋喃中，回流過夜，反應物經處理得到2-叔丁基5-甲基3,3a,6,6a-四氫環戊[c]吡咯-2,5(1H)-二羧酸酯；第五步反應，化合物5溶解于甲醇，加入鈀碳，用氫氣加壓，反應過夜，反應物經處理得到2-叔丁基5-甲基3,3a,6,6a-六氫環戊[c]吡咯-2,5(1H)-二羧酸酯；第六步反應，化合物6溶解于甲醇中，加入氫氧化鈉水溶液，室溫攪拌反應過夜，反應物經處理得到2-(叔丁氧羰基)八氫環戊[c]吡咯-5-羧酸，反應式如下：
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2.根據權利要求1所述的一種2-(叔丁氧羰基)八氫環戊[c]吡咯-5-羧酸的制備方法，其特征是第一步反應時間2-5小時，第二步反應時間1-5小時，第五步反應氫氣壓力為3個大氣壓，反應溫度30℃-80℃。
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