[發(fā)明專利]組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑與化療劑組合在治療腫瘤中的用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310046675.5
• 申請日: 2013-02-05
• 公開（公告）號: CN103961709A
• 公開（公告）日: 2014-08-06
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 沈競康;彭紅麗;孟韜
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院上海藥物研究所
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K31/4985;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京金信立方知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11225
• 代理人: 朱梅;徐琳

1.一種用于治療增殖性疾病的藥物組合物，其包含：（a）治療有效量的化療劑；和（b）治療有效量的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中，所述化療劑選自DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑；DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑；抗微管藥物；鉑類金屬化合物；抗代謝類抗腫瘤藥；抗生素類抗腫瘤藥；靶向降低蛋白或脂質(zhì)激酶活性的化合物；和其可藥用的鹽或其可藥用的前體藥物，優(yōu)選地，所述化療劑選自吉西他濱、5-氟尿嘧啶、阿霉素、喜樹堿、奧沙利鉑、吉非替尼、紫杉醇和索拉非尼。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中，所述組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑是下式（I）所示的化合物：

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，進(jìn)一步包括可藥用載體。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中，所述增殖性疾病為惡性腫瘤，優(yōu)選地，所述增殖性疾病是腫瘤疾病或癌癥和/或其任何轉(zhuǎn)移病灶，更優(yōu)選地，所述增殖性疾病選自胰腺癌、肝癌、結(jié)直腸癌、乳腺癌和慢性髓細(xì)胞白血病。

6.含有化療劑和組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑的藥物組合物用于制備治療增殖性疾病的藥物的用途。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的用途，其中，所述化療劑選自DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑；DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑；抗微管藥物；鉑類金屬化合物；抗代謝類抗腫瘤藥；抗生素類抗腫瘤藥；靶向降低蛋白或脂質(zhì)激酶活性的化合物；和其可藥用的鹽或其可藥用的前體藥物。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的用途，其中，所述化療劑選自吉西他濱、5-氟尿嘧啶、阿霉素、喜樹堿、奧沙利鉑、吉非替尼、紫杉醇和索拉非尼。

9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的用途，其中，所述組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑是下式（I）所示的化合物：

10.根據(jù)權(quán)利要求6所述的用途，其中，所述增殖性疾病為惡性腫瘤，優(yōu)選地，所述增殖性疾病是腫瘤疾病或癌癥和/或其任何轉(zhuǎn)移病灶，更優(yōu)選地，所述增殖性疾病選自胰腺癌、肝癌、結(jié)直腸癌、乳腺癌和慢性髓細(xì)胞白血病。