[發明專利]右旋蘭索拉唑的多層包衣體系腸溶制劑

有效

• 申請號: 201310045761.4
• 申請日: 2013-02-05
• 公開（公告）號: CN103961329A
• 公開（公告）日: 2014-08-06
• 發明（設計）人: 何平;錢曉明
• 申請（專利權）人: 上海星泰醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K9/00;A61K31/4439;A61K47/38;A61P1/04
• 代理公司: 上海新天專利代理有限公司 31213
• 代理人: 王巍

1.右旋蘭索拉唑的多層包衣體系腸溶制劑，其特征在于，所述制劑由藥物層Ⅰ和藥物層Ⅱ、腸溶包衣層Ⅳ和隔離層Ⅲ組成；所述隔離層Ⅲ分別置于藥物層Ⅰ和腸溶包衣層Ⅳ以及藥物層Ⅱ和腸溶包衣層Ⅳ的中間。

2.根據權利要求1所述的右旋蘭索拉唑的多層包衣體系腸溶制劑，其特征在于，所述藥物層Ⅰ由右旋蘭索拉唑、填充劑、粘合劑、穩定劑和潤滑劑組成，它們在藥物層Ⅰ中的質量百分比為：右旋蘭索拉唑為10%-60%，填充劑為10%-60%，粘合劑為1%-20%，穩定劑為2%-15%，潤滑劑為0.5%-10%；所述藥物層Ⅱ由右旋蘭索拉唑、填充劑、粘合劑、穩定劑和潤滑劑組成，它們在藥物層Ⅱ中的質量百分比為：右旋蘭索拉唑為10%-60%，填充劑為10%-60%，粘合劑為1%-20%，穩定劑為2%-15%，潤滑劑為0.5%-10%；所述填充劑為微晶纖維素、蔗糖、乳糖、淀粉、二氧化硅、甘露醇或磷酸氫鈣；粘合劑為羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、乙基纖維素、聚維酮或羧甲基纖維素鈉；穩定劑為碳酸鈣、碳酸鎂、氧化鎂、氫氧化鈉、氫氧化鎂、磷酸氫二鈉或葡甲胺；潤滑劑為聚乙二醇、硬脂酸、氫化蓖麻油、硬脂富馬酸鈉或十二烷基硫酸鈉。

3.根據權利要求1所述的右旋蘭索拉唑的多層包衣體系腸溶制劑，其特征在于，所述隔離層分為隔離層Ⅲ-1、隔離層Ⅲ-2和隔離層Ⅲ-3，所述腸溶包衣層Ⅳ分為腸溶包衣層Ⅳ-1和腸溶包衣層Ⅳ-2；所述制劑的結構從內到外依次為藥物層Ⅰ、隔離層Ⅲ-1、腸溶包衣層Ⅳ-1、隔離層Ⅲ-2、藥物層Ⅱ、隔離層Ⅲ-3和腸溶包衣層Ⅳ-2。

4.根據權利要求1所述的右旋蘭索拉唑的多層包衣體系腸溶制劑，其特征在于，所述隔離層Ⅲ由隔離聚合物和抗粘劑組成；所述隔離聚合物為羧甲基纖維素鈉、羥丙甲纖維素或羥丙纖維素，抗粘劑為滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化鈦或碳酸鈣；所述隔離聚合物在隔離層Ⅲ中的質量百分比為5%-50%,抗粘劑在隔離層Ⅲ中的質量百分比為50%-95%。隔離聚合物在隔離層Ⅲ-1中的質量百分比為5%-50%,抗粘劑在隔離層隔離層Ⅲ-1中的質量百分比為50%-95%。隔離聚合物在隔離層Ⅲ-2中的質量百分比為5%-50%,抗粘劑在隔離層Ⅲ-2中的質量比為50%-95%；隔離聚合物在隔離層Ⅲ-3中的質量百分比為5%-50%,抗粘劑在隔離層Ⅲ-3中的質量百分比為50%-95%。

5.根據權利要求1所述的右旋蘭索拉唑的多層包衣體系腸溶制劑，其特征在于，所述腸溶包衣層Ⅳ由腸溶包衣聚合物、增塑劑和抗粘劑組成；所述腸溶包衣聚合物為丙烯酸樹脂、乙酸鄰苯二甲酸纖維素、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素、乙酸琥珀酸羥丙基甲基纖維素或聚乙酸鄰苯二甲酸乙烯酯；增塑劑為檸檬酸三乙酯、癸二酸二丁酯、聚乙二醇或鄰苯二甲酸二乙酯；抗粘劑為單硬脂酸甘油酯、滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化鈦或碳酸鈣；所述腸溶包衣層Ⅳ由腸溶包衣聚合物、增塑劑和抗粘劑組成，所述包衣聚合物在腸溶包衣層Ⅳ中的質量百分比為30%-90%，增塑劑在腸溶包衣層Ⅳ中的質量百分比為3%-50%，抗粘劑在腸溶包衣層Ⅳ中的質量百分比為6%-60%；腸溶包衣聚合物在腸溶包衣層Ⅳ-1中的質量百分比為30%-90%，增塑劑在腸溶包衣層Ⅳ-1中的質量百分比為3%-50%，抗粘劑在腸溶包衣層Ⅳ-1中的質量百分比為6%-60%。腸溶包衣聚合物在腸溶包衣層Ⅳ-2中的質量百分比為30%-90%，增塑劑在腸溶包衣層Ⅳ-2中的質量百分比為3%-50%，抗粘劑在腸溶包衣層Ⅳ-2中的質量百分比為6%-60%。

6.根據權利要求1所述的右旋蘭索拉唑的多層包衣體系腸溶制劑，其特征在于，所述制劑從內到外依次為藥物層Ⅰ、隔離層Ⅲ-1、腸溶包衣層Ⅳ-1、隔離層Ⅲ-2、藥物層Ⅱ、隔離層Ⅲ-3和腸溶包衣層Ⅳ-2；藥物層Ⅰ在制劑中所占質量比為2%-65%，隔離層Ⅲ-1在制劑中所占質量比為2%-50%，腸溶包衣層Ⅳ-1在制劑中所占質量比為3%-30%，隔離層Ⅲ-2在制劑中所占質量比為5%-50%，藥物層Ⅱ在制劑中所占質量比為5%-80%，隔離層Ⅲ-3在制劑中所占質量比為2%-50%，腸溶包衣層Ⅳ-2在制劑中所占質量比為3%-70%。