[發明專利]一種3位烯基吡啶衍生物的合成方法

無效

• 申請號: 201310043849.2
• 申請日: 2013-02-04
• 公開（公告）號: CN103113291A
• 公開（公告）日: 2013-05-22
• 發明（設計）人: 史炳鋒;周俊;李博
• 申請（專利權）人: 浙江大學
• 主分類號: C07D213/75
• 分類號: C07D213/75;C07D471/04
• 代理公司: 杭州天勤知識產權代理有限公司 33224
• 代理人: 胡紅娟

1.一種3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，包括如下步驟：在銠催化劑、添加劑和氧化劑的存在下，2-酰氨基吡啶與缺電子烯烴在有機溶劑中加熱條件下進行反應，反應完全之后，經后處理得到所述的3位烯基吡啶衍生物；?

所述的添加劑為銀鹽；?

所述的2-酰氨基吡啶的結構如式（Ⅱ）所示：?

所述的缺電子烯烴的結構如式（Ⅲ）所示：?

所述的3位烯基吡啶衍生物的結構如式（Ⅰ）所示：?

式（Ⅰ）~（Ⅲ）中，R⁰為C₁~C₈烴基、C₁~C₈烴氧基、仲氨基或芳基；?

R¹獨立地選自氫、三氟甲基、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、醛基、酯基、C₁~C₈烴基、C₁~C₈烴氧基、C₁~C₈酰基、C₁~C₈酰氧基和C₁~C₈酰氨基中的一個或多個，取代位置為吡啶環上的4位、5位和6位中的一個或多個；?

R²為-COOR⁵、-PO(OR⁶)₂或氰基，其中R⁵和R⁶獨立地選自C₁~C₁₂烴基；?

R³為氫、C₁~C₈烴基或C₁~C₈酰氨基；?

R⁴為氫、C₁~C₈烴基。?

2.根據權利要求1所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，所述的R⁰為C₁~C₈烴基、C₁~C₈烴氧基、仲氨基或芳基。?

3.根據權利要求1所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，所述的R¹獨立地選自氫、C₁~C₅烷基、C₁~C₅烷氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、碘和氰基中的一個或多個。?

4.根據權利要求1所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，所述的R²為-COOR⁵或-PO(OR⁶)₂；?

所述的R⁵和R⁶獨立地選自C₁~C₅烷基。?

5.根據權利要求1所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，所述的R³和R⁴為氫。?

6.根據權利要求1所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，所述的銠催化劑為二氯(五甲基環戊二烯基)合銠(III)二聚體。?

7.根據權利要求1或6所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，所述的添加劑為六氟銻酸銀、醋酸銀、三氟甲磺酸銀、碳酸銀、氧化銀或四氟硼酸銀。?

8.根據權利要求1或6所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，所述的氧化劑為醋酸銅。?

9.根據權利要求1所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，所述的有機溶劑為1,2-二氯乙烷，二氯甲烷、叔戊醇或叔丁醇。?

10.根據權利要求1所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，以摩爾量計，2-酰氨基吡啶：缺電子烯烴：銠催化劑：添加劑：氧化劑=1:1.5~3:0.001~0.05:0.004~0.2:1。?