[發明專利]6,7,8,9-四氫-[1,4]氧氮雜卓[3,2-g]喹唑啉類衍生物及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 201310040884.9
• 申請日: 2013-02-02
• 公開（公告）號: CN103965212A
• 公開（公告）日: 2014-08-06
• 發明（設計）人: 陳慶財;趙俊;趙小偉;蔡繼蘭;陳祥峰;孫敏;孫煥亮;王飛棟;孔陵生;丁陽
• 申請（專利權）人: 江蘇奧賽康藥業股份有限公司
• 主分類號: C07D498/04
• 分類號: C07D498/04;A61K31/553;A61P35/00
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• 代理人: 暫無信息

1.式I化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中

R₁是苯基或雜芳基，其任選被一個或多個選自下列的基團所取代：鹵素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、硝基、羥基、環烷基或雜脂環基、氰基、巰基、酰基、硫代酰基、氨基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、酯基、芳基或雜芳基；

R₂是鹵素、-NR₃R₄、-OR₅或-SR₆；

R₃和R₄獨立地選自氫、烷基、環烷基、芳基或雜芳基，或者R₃和R₄與N原子合起來形成一個含N的雜芳基或雜脂環基；

R₅和R₆獨立地選自氫、烷基、環烷基、芳基或雜芳基。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，R₁是苯基，其任選被一個或多個選自下列的基團所取代：鹵素或炔基；優選地，R₁是3-氯-4-氟苯基或3-乙炔基苯基。

3.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，優選地，

R₂是-NR₃R₄，

R₃和R₄獨立地選自氫、烷基、環烷基、芳基或雜芳基，或者R₃和R₄與N原子合起來形成一個含N的雜芳基或雜脂環基；

進一步優選地：

R₂是-NR₃R₄，

R₃和R₄獨立地選自烷基，或者R₃和R₄與N原子合起來形成一個含N的雜芳基或雜脂環基；

再進一步優選地：

R₂是-NR₃R₄，

R₃和R₄獨立地選自低級烷基，或者R₃和R₄與N原子合起來形成一個含N的雜芳基、未取代的或烷基取代的雜脂環基；

更優選地，R₂是-NR₃R₄，

R₃和R₄選自低級烷基，或者R₃和R₄與N原子合起來形成被一個或多個低級烷基任選取代的如下基團：哌嗪子基、嗎啉子基、哌啶子基、吡咯烷基或咪唑基。