[發明專利]一枝蒿酮酸含雜環酯類衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201310039407.0
• 申請日: 2013-01-31
• 公開（公告）號: CN103058941A
• 公開（公告）日: 2013-04-24
• 發明（設計）人: 阿吉艾克拜爾·艾薩;賀耀武;董長治;趙江瑜
• 申請（專利權）人: 中國科學院新疆理化技術研究所
• 主分類號: C07D249/04
• 分類號: C07D249/04;A61K31/4192;A61P31/16
• 代理公司: 烏魯木齊中科新興專利事務所 65106
• 代理人: 張莉

1.一種一枝蒿酮酸含雜環酯類衍生物，其特征在于該衍生物的結構如通式（I）

其中n為0-10；

R為苯基、取代苯基、雜環基、取代雜環基、烷基、取代烷基、環烷基或取代環烷基。

2.根據權利要求1所述的一枝蒿酮酸含雜環酯類衍生物的制備方法，其特征在于按下列步驟進行：

a、將一枝蒿酮酸溶解在N,N-二甲基甲酰胺中,滴加3-溴丙炔，室溫攪拌過夜，加入10ml水，攪拌，用乙醚萃取3次，每次10ml，合并乙醚層，用水洗乙醚層3次，無水硫酸鎂干燥，減壓濃縮，將殘留物采用柱層析洗脫，洗脫劑為二氯甲烷和甲醇，得到中間體一枝蒿酮酸丙炔-3-酯；

b、將步驟a合成得到的一枝蒿酮酸丙炔-3-酯和有機疊氮化物溶于二氯甲烷中，滴加含有硫酸銅的水溶液，然后滴加含有維生素C鈉的水溶液，室溫反應2小時，分液，水層用二氯甲烷萃取3次，每次10ml,合并有機相，水洗3次，用無水硫酸鎂干燥，濃縮的粗產品，再將粗產品采用柱層析分離，洗脫劑為二氯甲烷和甲醇，即得到目標產品一枝蒿酮酸含雜環酰胺衍生物。

3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于步驟a和步驟b中的洗脫劑體積比為二氯甲烷:甲醇=100:1。

4.根據權利要求1所述的一枝蒿酮酸含雜環酯類衍生物在制備抗甲型流感病毒的藥物中的用途。

5.根據權利要求1所述的一枝蒿酮酸含雜環酯類衍生物在制備抗乙型流感病毒的藥物中的用途。