[發明專利]釕配合物及其制備方法和作為組蛋白脫乙酰基酶抑制劑的用途有效
| 申請號： | 201310032138.5 | 申請日： | 2013-01-29 |
| 公開（公告）號： | CN103275077A | 公開（公告）日： | 2013-09-04 |
| 發明（設計）人： | 譚彩萍;葉瑞絨;毛宗萬;黃華珍;計亮年 | 申請（專利權）人： | 中山大學 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;C07F15/00;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司： | 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102 | 代理人： | 謝敏楠 |
| 地址： | 510275 廣東*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 配合 及其 制備 方法 作為 組蛋白 乙酰 抑制劑 用途 | ||
1.一種釕配合物的配體，其特征在于結構式如式I所示：
。
2.權利要求1所述釕配合物配體的制備方法，其特征在于包括如下步驟：
S1.將5-氨基-1,10-鄰菲羅啉和甲基8-氯-8-氧代辛酸加入第一有機溶劑中，反應后，除去第一有機溶劑，加入乙醚，過濾，再加入羥胺水溶液，以及第二有機溶劑，隨后加入堿溶液，攪拌下進行反應，再用酸溶液調pH至中性，得到沉淀，即為配體。
3.一種釕配合物，其特征在于結構式如式Ⅱ中化合物1、化合物2或化合物3所示：
4.權利要求1所述釕配合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：
S1.制備配體：將5-氨基-1,10-鄰菲羅啉和甲基8-氯-8-氧代辛酸加入第一有機溶劑中，反應后，除去第一有機溶劑，加入乙醚，過濾，再加入羥胺水溶液，以及第二有機溶劑，隨后加入堿溶液，攪拌下進行反應，再用酸溶液調pH至中性，得到沉淀，即為配體；
S2.?制備配合物：將二（2,2’?-聯吡啶）-二氯-二水合釕或二（1,10-鄰菲羅啉）-二氯-二水合釕或二（4,7-二苯基-1,10-鄰二氮雜菲）-二氯-二水合釕，和S1制備獲得的配體反應獲得。
4.如權利要求2或4所述的制備方法，其特征在于：所述在第一有機溶劑中的反應，還加入催化劑DMAP；所述的第一有機溶劑為DMF或者NMP；所述第二有機溶劑為甲醇或二氯甲烷，DMF等。
5.如權利要求2或4所述的制備方法，其特征在于：羥胺水溶液的質量分數為30-70%。
6.如權利要求2或4所述的制備方法，其特征在于：所述的堿溶液為NaOH或者KOH溶液；酸溶液為HCl或醋酸。
7.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于S2所述的反應過程是在乙醇水溶液中回流反應的，反應后除去乙醇，加入過量的飽和NH4PF6溶液，析出固體即為釕配合物。
8.如權利要求2所述的釕配合物在制備組蛋白脫乙酰基酶抑制劑或抗腫瘤藥物方面的應用。
9.如權利要求9所述的應用，其特征在于所述的腫瘤為HeLa或A549腫瘤細胞。
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