[發明專利]一種復方纈沙坦氨氯地平固體制劑的制備工藝

有效

• 申請號: 201310030527.4
• 申請日: 2013-01-25
• 公開（公告）號: CN103083319A
• 公開（公告）日: 2013-05-08
• 發明（設計）人: 董凱;李寶齊;孫長海;姚小青
• 申請（專利權）人: 天津紅日藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K31/4422
• 分類號: A61K31/4422;A61K31/41;A61P9/12
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所 11130
• 代理人: 王為

1.一種復方纈沙坦氨氯地平固體制劑，由以下成分組成：

2.根據權利要求1所述的制劑，其特征在于，所用填充劑選自：微晶纖維素，玉米淀粉，甘露醇、乳糖和其它類似的填充劑；所用崩解劑選自：交聯聚乙烯吡咯烷酮，交聯羧甲基纖維素鈉，羥乙基淀粉鈉，低取代羥丙纖維素，聚乙烯吡咯烷酮和淀粉衍生物；所用助流劑選自：微粉硅膠，滑石粉；所用潤滑劑選自：硬脂酸鎂，硬脂酸，硬脂酰富馬酸鈉，氫化蓖麻油；所用粘合劑為醇溶液，優選乙醇的水溶液，濃度范圍為50-100%。

3.根據權利要求1所述的制劑，其特征在于，由以下成分組成：

4.權利要求1所述的制劑的制備方法，包括以下步驟：

1）采用流化床制粒工藝將氨氯地平溶解在乙醇水溶液中，霧化噴散于含有纈沙坦及藥學上可接受輔料中，制備含兩種主藥的載藥顆粒；

2）纈沙坦粉碎過200目篩，以增大此原料的密度。

5.權利要求1所述的制劑的制備方法，包括以下步驟：

1)取纈沙坦原料，粉碎，過200目篩，備用，

2)取乙醇水溶液適量，加入處方量苯磺酸氨氯地平，攪拌，使溶解，作為粘合劑，備用，

3)取纈沙坦，填充劑置于流化床制粒機中，開啟熱風，使物料沸騰，并將溶解有苯磺酸氨氯地平的乙醇水溶液通過噴槍霧化，噴灑于含有纈沙坦和填充劑的混合物料中，進行制粒并干燥，

4)從流化床制粒機中取出干顆粒，整粒，外加崩解劑，助流劑，潤滑劑，混勻，

5)將上述所得物料以合適沖模壓片并包衣，或者裝入適宜膠囊殼中制成膠囊劑。

6.權利要求5所述的制備方法，包括以下步驟：

1）取纈沙坦原料，粉碎，過200目篩，備用；

2）取50%乙醇水溶液適量，加入處方量苯磺酸氨氯地平，攪拌，使溶解。作為粘合劑，備用；

3）取纈沙坦，填充劑置于流化床制粒機中，開啟熱風，溫度控制在75±5℃，使物料沸騰，并將溶解有苯磺酸氨氯地平的50%乙醇水溶液通過噴槍霧化，噴灑于含有纈沙坦和微晶纖維素的混合物料中，進行制粒，制粒之后，繼續保持熱風約20min，干燥所得顆粒；

4）從流化床制粒機中取出干顆粒，整粒，外加交聯聚維酮，微粉硅膠，硬脂酸鎂，混勻；

5）將上述所得物料以合適沖模壓片并包衣，或者裝入適宜膠囊殼中制成膠囊劑。

7.權利要求5所述的制備方法，包括以下步驟：

工藝：

1)取纈沙坦原料，粉碎，過200目篩，備用；

2)取50%乙醇水溶液適量，加入處方量苯磺酸氨氯地平，攪拌，使溶解。作為粘合劑，備用；

3)取纈沙坦，微晶纖維素置于流化床制粒機中，開啟熱風，溫度控制在75±5℃，使物料沸騰，并將溶解有苯磺酸氨氯地平的50%乙醇水溶液通過噴槍霧化，噴灑于含有纈沙坦和微晶纖維素的混合物料中，進行制粒，制粒之后，繼續保持熱風約20min，干燥所得顆粒；

4)從流化床制粒機中取出干顆粒，整粒，計算收率，按處方量加入交聯聚維酮，微粉硅膠，硬脂酸鎂，混勻；

5)中間體檢測，按兩種主藥成分的含量分別計算理論片重，取理論片重±3%分別計算片重控制范圍，取二者交集，即為復方片劑片重控制范圍，范圍中間值即為理論片重。按理論片重和片重控制范圍，以Φ8mm，淺凹沖模壓片；

6)以歐巴代II為薄膜包衣劑，對上述所得片劑進行包衣，包衣增重3%-5%；

7)取上述包衣片劑，以PVC和鋁箔進行包裝，即得片劑。