[發明專利]以3,4-二羥基苯甲酸為前驅體的吡拉西坦藥物共晶及其制備方法

無效

• 申請號: 201310028310.X
• 申請日: 2013-01-24
• 公開（公告）號: CN103073477A
• 公開（公告）日: 2013-05-01
• 發明（設計）人: 羅亞楠;張婷;蘇紅敏
• 申請（專利權）人: 吉林三善恩科技開發有限公司
• 主分類號: C07D207/27
• 分類號: C07D207/27;C07C65/03
• 代理公司: 長春吉大專利代理有限責任公司 22201
• 代理人: 張景林;劉喜生

1.一種以3,4-二羥基苯甲酸為前驅體的吡拉西坦藥物共晶，其特征在于：該藥物共晶是以吡拉西坦為藥物活性成分，以3,4-二羥基苯甲酸為前驅體，其空間群為單斜晶系，三個3,4-二羥基苯甲酸分子（1）和一個吡拉西坦分子（2）通過氫鍵結合而成吡拉西坦藥物共晶的基本結構單元，吡拉西坦分子中氨基上的N原子作為氫鍵給予體分別與兩個3,4-二羥基苯甲酸分子中羧酸上的一個O原子形成氫鍵，其中一個3,4-二羥基苯甲酸分子中羧酸上的另外一個O原子作為氫鍵的給與體與吡拉西坦分子中酰胺基團上的O原子形成氫鍵，第三個3,4-二羥基苯甲酸分子中4-羥基上的O原子作為氫鍵給與體與吡拉西坦分子中羰基上的O原子形成氫鍵；其軸長a=14.169～14.569，b=5.523～5.923，c=17.383～17.783，軸角α=90.00，β=109.58～109.98，γ=90.00；XRD譜特征峰值出現在6.23°～7.23°，13.40°～14.20°，14.73°～15.33°，18.12°～19.12°，24.50°～25.30°。

2.權利要求1所述的一種以3,4-二羥基苯甲酸為前驅體的吡拉西坦藥物共晶的制備方法，其步驟如下：

(1)將0.13～0.15mmol吡拉西坦、0.18～0.20mmol3,4-二羥基苯甲酸、4～5mL甲醇一并放入反應容器中，在密閉條件下置于攪拌器上攪拌1～3h，讓吡拉西坦與3,4-二羥基苯甲酸充分的反應；

(2)用錫箔紙封住反應容器口，用針扎幾個小孔，靜置揮發5～7天后，反應容器中析出無色透明塊狀晶體，即吡拉西坦藥物共晶。