[發明專利]一種丹參酮ⅡA-聚乳酸/羥基乙酸微球及其制備方法有效
| 申請號： | 201310022754.2 | 申請日： | 2013-01-22 |
| 公開（公告）號： | CN103083250A | 公開（公告）日： | 2013-05-08 |
| 發明（設計）人： | 李琦;王炎;朱惠蓉;殷佩浩;陳紅宇;周利紅;秦建民;孫玨;范忠澤 | 申請（專利權）人： | 上海中醫藥大學附屬曙光醫院;上海中醫藥大學附屬普陀醫院 |
| 主分類號： | A61K9/16 | 分類號： | A61K9/16;A61K31/58;A61K47/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海信好專利代理事務所(普通合伙) 31249 | 代理人： | 張靜潔;賈慧琴 |
| 地址： | 200021 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 丹參 乳酸 羥基 乙酸 及其 制備 方法 | ||
1.一種丹參酮ⅡA-聚乳酸/羥基乙酸微球，其特征在于，該微球具有腫瘤血管栓塞、靶向、控釋作用，能夠用于腫瘤的介入治療；
所述的丹參酮ⅡA-聚乳酸/羥基乙酸微球采用水包油型乳化-液中干燥法制備，其油相為聚乳酸-羥基乙酸共聚物的二氯甲烷溶液，水相為聚乙烯醇的水溶液；所述的油相與所述的水相體積比為1:10；
所述的丹參酮ⅡA-聚乳酸/羥基乙酸微球中丹參酮ⅡA的載藥量為1%~10%，包封率為60%~90%，所述的微球粒徑范圍為30～200mm。
2.如權利要求1所述的丹參酮ⅡA-聚乳酸/羥基乙酸微球，其特征在于，所述的聚乳酸-羥基乙酸共聚物為酯基封端，其乳酸和羥基乙酸的單體數量比為2：1～8：1。
3.如權利要求1所述的丹參酮ⅡA-聚乳酸/羥基乙酸微球，其特征在于，所述的丹參酮ⅡA-聚乳酸/羥基乙酸微球在體外釋藥時，其釋藥曲線符合零級釋藥模式。
4.如權利要求3所述的丹參酮ⅡA-聚乳酸/羥基乙酸微球，其特征在于，所述的丹參酮ⅡA-聚乳酸/羥基乙酸微球在體外釋藥時能夠緩釋7~65天。
5.如權利要求4所述的丹參酮ⅡA-聚乳酸/羥基乙酸微球，其特征在于，所述的丹參酮ⅡA-聚乳酸/羥基乙酸微球經肝動脈介入給藥后，能夠栓塞至肝腫瘤供血動脈末梢血管，有效栓塞時間為7~60天。
6.一種制備如權利要求1~5中任意一項所述的丹參酮ⅡA-聚乳酸/羥基乙酸微球的方法，其特征在于，所述的方法為水包油型乳化-液中干燥法，該方法包含：
所述的油相為按重量體積比計含有10~50%的聚乳酸-羥基乙酸共聚物的二氯甲烷溶液；
所述的水相為按重量體積比計含有0.5%~1%的聚乙烯醇的水溶液；
所述的油相載藥丹參酮ⅡA后離心勻化，形成初乳，再傾入到所述的水相中，攪拌使二氯甲烷揮發，從而使微球固化，篩分，純水洗去微球表面附著的聚乙烯醇，減壓干燥，得到丹參酮ⅡA-聚乳酸/羥基乙酸微球。
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