[發(fā)明專利]一種左乙拉西坦生物黏附緩釋片及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310021725.4
• 申請日: 2013-01-22
• 公開（公告）號: CN103083272A
• 公開（公告）日: 2013-05-08
• 發(fā)明（設計）人: 于燕燕;石璐燕;姚躍良;吳范宏
• 申請（專利權(quán)）人: 上海應用技術(shù)學院
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K31/4015;A61K47/42;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/34;A61K47/32;A61P25/08
• 代理公司: 上海申匯專利代理有限公司 31001
• 代理人: 吳寶根

1.一種左乙拉西坦生物黏附緩釋片，其特征在于按重量百分比計算，包含左乙拉西坦50～68%，緩釋骨架材料20～41.5%、生物黏附材料6～12%、0.7～1.1%潤滑劑和0.5-0.7%助流劑；

所述的緩釋骨架材料為羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素、聚氧乙烯、殼聚糖、果膠、海藻酸鈉及聚乙烯吡咯烷酮中的一種或兩種以上組成的混合物；

所述生物黏附材料為明膠、羧甲基纖維素鈉、卡波姆、交聯(lián)聚維酮、淀粉及植物凝集素中的一種或兩種以上組成的混合物；

所述潤滑劑為淀粉、硬脂酸、滑石粉及硬脂酸鎂中的一種或兩種以上組???成的混合物；

所述的助流劑為水、硅鋁酸鈉、滑石粉、微粉硅膠的一種或兩種以上組成的混合物。

2.如權(quán)利要求1所述的一種左乙拉西坦生物黏附緩釋片，其特征在于按重量百分比計算，還包含0-0.1%粘合劑；

所述粘合劑為水、不同體積分數(shù)的乙醇、聚乙烯吡咯烷酮及羥丙基纖維素中的一種或兩種以上組成的混合物。

3.如權(quán)利要求2所述的一種左乙拉西坦生物黏附緩釋片，其特征在于所述的緩釋骨架材料為羥丙基甲基纖維素；

所述的生物黏附材料為卡波姆；

所述的粘合劑為5%羥丙基纖維素水溶液；

所述的潤滑劑為硬脂酸鎂；

所述的助流劑為微粉硅膠。

4.如權(quán)利要求1?、2或3所述的左乙拉西坦生物黏附緩釋片的制備方法，其特征在于采用干法或濕法制粒、壓片的方法進行制備；

所述的干法制粒、壓片的方法：即在干法制粒機中投入已混合并粉碎至60～120目的左乙拉西坦、緩釋骨架材料、生物黏附材料、潤滑劑、助流劑和粘合劑的混合細粉，開動機器制粒，三元旋振篩上下分別安裝16～18目和18～30目網(wǎng)，對篩出的細粉循環(huán)加入制粒，粗頭經(jīng)粉碎后循環(huán)制粒，至無粗頭結(jié)束后用直徑12mm的沖模壓片，即得左乙拉西坦生物黏附緩釋片；

所述的濕法制粒、壓片的方法：即先將左乙拉西坦、緩釋骨架材料過60～120目篩混合均勻，加入粘結(jié)劑制成軟材，過18～30目篩制濕顆粒，將濕顆粒于55℃真空干燥箱中約1h，烘干后，通過16～20目篩整粒得干顆粒；

將生物黏附材料、助流劑、潤滑劑過60～120目篩，加入到上述的干顆粒中，混勻，用直徑12mm的沖模壓片，即得左乙拉西坦生物黏附緩釋片。

5.如權(quán)利要求4所述的左乙拉西坦生物黏附緩釋片的制備方法，其特征在于所得的左乙拉西坦生物黏附緩釋片采用非功能性包衣劑進行包被。

6.如權(quán)利要求5所述的左乙拉西坦生物黏附緩釋片的制備方法，其特征在于所述的非功能性包衣劑為在胃腸道內(nèi)易于分散的水分散性包衣劑，所述左乙拉西坦生物黏附緩釋片經(jīng)水分散性包衣劑包衣后較包衣前質(zhì)量分數(shù)增重1-5%。

7.如權(quán)利要求6所述的左乙拉西坦生物黏附緩釋片的制備方法，其特征在于所述的左乙拉西坦生物黏附緩釋片經(jīng)水分散性包衣劑包衣后較包衣前質(zhì)量分數(shù)增重2-3%。

8.如權(quán)利要求6所述的左乙拉西坦生物黏附緩釋片的制備方法，其特征在于所述的水分散性包衣劑為歐巴代。