[發明專利]一種可促口服吸收的積雪草酸脂質納米粒及其制備方法

有效

• 申請號: 201310020617.5
• 申請日: 2013-01-18
• 公開（公告）號: CN103040791A
• 公開（公告）日: 2013-04-17
• 發明（設計）人: 王勝浩;張雅雯;尹麗娜;梁澤華;馮霞
• 申請（專利權）人: 浙江省醫學科學院
• 主分類號: A61K9/51
• 分類號: A61K9/51;A61K31/56;A61K47/14;A61K9/10;A61P17/02;A61P1/16;A61P13/12
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 周烽

1.一種可促進口服吸收的積雪草酸脂質納米粒，其特征在于，所述納米粒包裹的藥物為積雪草酸，載體為脂質材料，所述脂質材料包括固態脂質和液態脂質，固態脂質和液態脂質的質量配比為80～100:0～20；固態脂質選用單硬脂酸甘油酯或硬脂酸，液態脂質選用油酸或三油酸甘油酯；所獲得的脂質納米粒粒徑小于700nm，包封率為40～90%，載藥量為7～11%。

2.一種權利要求1所述的積雪草酸脂質納米粒的制備方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：

（1）以無水乙醇為溶劑，加入脂質材料和色譜純度大于90%積雪草酸，在（70±2）℃下水浴加熱溶解，并作為有機相，其中積雪草酸與脂質材料質量比為1:7～11，脂質材料的溶液濃度為7～11mg/mL；

（2）以水為分散相，加熱至（70±2）℃；

（3）在400r/min機械攪拌下，將有機相注入至分散相中，無水乙醇與水的體積比為1:10；繼續攪拌5min，得帶乳光的濁液；該濁液放冷至室溫后，用鹽酸調節pH至1.2，離心，沉淀用少量水洗滌，再離心，傾棄上層液體得積雪草酸脂質納米粒；該納米粒可分散于質量體積比為0.001g/mL的泊洛沙姆188的水溶液中，得積雪草酸的脂質納米粒分散液。