[發明專利]光學純α-羥基-β-氨基丙酸酯衍生物的制備方法有效
| 申請號： | 201310005226.6 | 申請日： | 2013-01-07 |
| 公開（公告）號： | CN103044277A | 公開（公告）日： | 2013-04-17 |
| 發明（設計）人： | 胡文浩;史滔達;荊常誠 | 申請（專利權）人： | 華東師范大學 |
| 主分類號： | C07C227/10 | 分類號： | C07C227/10;C07C229/34;C07D307/54;C07B53/00 |
| 代理公司： | 上海麥其知識產權代理事務所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董紅曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 光學 羥基 氨基 丙酸 衍生物 制備 方法 | ||
1.一種光學純α-羥基-β-氨基丙酸酯衍生物的制備方法，其特征在于，以亞胺、水和重氮為原料，以路易斯酸和手性布朗斯特酸為催化劑，經共催化一步反應制備得到如式(I)所示的所述α-羥基-β-氨基丙酸酯衍生物，
其中，R1、R2為芳香族基團，R3為烷基，R4為氫或烷基。
2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，包括步驟：
步驟(1)，稱取原料，按重氮∶水∶亞胺∶路易斯酸∶手性布朗斯特酸的摩爾比為1∶1∶1∶0.001∶0.002-10∶100∶1∶2∶2；
步驟(2)，將所述亞胺和催化劑溶解于溶劑，并加入水，制得所述亞胺和催化劑的混合溶液；
步驟(3)，將重氮溶于溶劑混合均勻制成重氮溶液；通過蠕動泵將重氮溶液注入所述亞胺和催化劑的混合溶液中，常溫攪拌1-2小時；
步驟(4)，在40℃-70℃下旋蒸去除溶劑，經柱層析分離得到產物所述α-羥基-β-氨基丙酸酯衍生物。
3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述重氮∶水∶亞胺∶路易斯酸∶手性布朗斯特酸的摩爾比為＝2∶2∶1∶0.01∶0.02。
4.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述溶劑是二氯甲烷、四氫呋喃、1，2-二氯乙烷、三氯甲烷、甲苯、對二甲苯、間三甲苯、乙腈或乙醚。
5.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述溶劑的用量是所述重氮用量的50-100倍。
6.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述路易斯酸是醋酸銠、二氯二(4-異丙基甲苯)合釕、硫酸銅、氯化鐵。
7.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述手性布朗斯特酸是手性磷酸、手性羧酸或手性磺酸。
8.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述亞胺是取代或非取代的芳香族亞胺。
9.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述重氮是重氮乙酸乙酯或烷基取代的重氮乙酸乙酯。
10.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述制備方法的反應收率為58％-90％。
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