[發(fā)明專利]一種辛伐他汀溶出度的檢測(cè)方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310003526.0
• 申請(qǐng)日: 2013-01-06
• 公開（公告）號(hào): CN103076410A
• 公開（公告）日: 2013-05-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 蔣志君;黃小棠;陳幸幸
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 江蘇長(zhǎng)泰藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): G01N30/02
• 分類號(hào): G01N30/02
• 代理公司: 南京正聯(lián)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 32243
• 代理人: 盧霞

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種辛伐他汀溶出度的檢測(cè)方法，屬于化學(xué)藥物分析領(lǐng)域。

背景技術(shù)

辛伐他汀是一種羥甲基戊二酸單酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑，是國(guó)際公認(rèn)的高效降血脂藥物。該藥作用強(qiáng)療效高，副作用輕微，因其安全、高效、低毒的特點(diǎn)已成為目前全球最常用的一類降血脂藥物。辛伐他汀對(duì)降低低密度脂蛋白（LDL）具有顯著效果，但對(duì)增加高密度脂蛋白（HDL）作用較弱，因此，制劑上常與煙酸聯(lián)合使用，制成煙酸辛伐他汀緩釋片。兩者聯(lián)合使用，既可增強(qiáng)其降血脂作用，又能減少副作用，臨床上用于治療高膽固醇血癥（ⅡA型）、混合型高脂血癥（ⅡB型）、高三酰甘油血癥。特別是其在對(duì)混合型高脂血癥的療效上要比服用單方制劑更為明顯。

煙酸辛伐他汀緩釋片中辛伐他汀溶出度的檢測(cè)方法，中國(guó)藥典采用HPLC法，但現(xiàn)有的方法沒有反映出辛伐他汀在人體中釋放和吸收情況，因此，必須建立一種更合理的檢測(cè)分析方法，更加客觀的反映辛伐他汀的溶出情況，為科學(xué)安全用藥提供依據(jù)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)的不足之處，提供一種辛伐他汀溶出度的檢測(cè)方法。

本發(fā)明提供了一種辛伐他汀溶出度的檢測(cè)方法，包括以下步驟：

1）溶出介質(zhì)的制備：取二水合磷酸二氫鈉（10.8g/6L）和十二烷基硫酸鈉（30g/6L）溶于水中，攪拌，調(diào)節(jié)pH值至7.00±0.05，得到溶出介質(zhì)，其中二水合磷酸二氫鈉和十二烷基硫酸鈉的重量比為10.8：30；

2）樣品溶液的制備：取煙酸/辛伐他汀緩釋片，加入步驟1）的溶出介質(zhì)中，使用槳法加片劑沉降墜，在槳轉(zhuǎn)速為50轉(zhuǎn)/分時(shí)進(jìn)行溶出實(shí)驗(yàn)，得到樣品溶液；，其中煙酸與辛伐他汀的重量比為（25-50）：1；

3）對(duì)照品溶液的制備：稱取辛伐他汀對(duì)照品，加入至流動(dòng)相中溶解，得到對(duì)照品溶液；

4）測(cè)定：分別取對(duì)照品溶液和各個(gè)溶出時(shí)間點(diǎn)的樣品溶液，采用HPLC法測(cè)定，記錄色譜圖并進(jìn)行分析；

5）計(jì)算溶出度：計(jì)算樣品中辛伐他汀溶出度（%LC）如下：

對(duì)第一個(gè)時(shí)間點(diǎn)：

PsplPstd×Wstd100×P×525×900LC×100=%LC]]>

對(duì)第二個(gè)和以后的時(shí)間點(diǎn)?：