[發明專利]頭孢唑肟鈉化合物、其制備方法及其藥物組合物

有效

• 申請號: 201310003025.2
• 申請日: 2013-01-05
• 公開（公告）號: CN103044450A
• 公開（公告）日: 2013-04-17
• 發明（設計）人: 黃金秀
• 申請（專利權）人: 黃金秀
• 主分類號: C07D501/20
• 分類號: C07D501/20;C07D501/12;A61K31/546;A61P31/04
• 代理公司: 北京元中知識產權代理有限責任公司 11223
• 代理人: 王明霞

1.一種頭孢唑肟鈉化合物，其特征在于，所述頭孢唑肟鈉化合物為頭孢唑肟鈉水合物，所述頭孢唑肟鈉水合物的分子式為C₁₃H₁₂N₅NaO₅S₂·3.5H₂O。

2.一種權利要求1所述的頭孢唑肟鈉化合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：向頭孢唑肟鈉粗品中緩慢加入水/乙二醇的混合溶劑并攪拌，直至形成頭孢唑肟鈉的飽和溶液，混合溶劑中水和乙二醇的體積比為1-2：1，用三乙胺或乙酸調節藥液pH值至7.5-8，再加入活性炭，攪拌吸附，過濾脫碳除菌，得到澄清溶液，將澄清溶液移入反應釜中，于120-150℃的條件下放置24-36h，靜置降溫至60-70℃，開釜，滴加乙醇并緩慢攪拌，降溫至0-5℃，過濾，去離子水洗滌，減壓干燥，即得所述的頭孢唑肟鈉水合物。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述反應釜于140-150℃的條件下放置24-30h。

4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述乙醇與混合溶劑的體積比為3-4：1。

5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，在滴加乙醇時的攪拌速率為15-20r/min。

6.一種藥物組合物，包括權利要求1所述的頭孢唑肟鈉化合物以及藥學上可接受的載體。

7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥學可接受的載體包括等滲劑、pH調節劑、抗氧化劑、賦形劑的一種或多種組合；所述等滲劑優選包括氯化鈉或葡萄糖；所述賦形劑優選包括甘露醇、乳糖、右旋糖酐的一種或多種組合；所述pH調節劑優選為精氨酸、檸檬酸鹽、碳酸鈉、苯甲酸或苯甲酸鈉中的一種或多種組合；所述抗氧化劑優選為焦亞硫酸鈉、甘氨酸、半胱氨酸、抗壞血酸、亞硫酸鈉或硫代硫酸鈉中的一種或多種組合。

8.根據權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為頭孢唑肟鈉無菌粉針，所述頭孢唑肟鈉無菌粉針包括頭孢唑肟100份，NaCl1-2份。

9.根據權利要求8所述的無菌粉針，其特征在于：所述頭孢唑肟鈉無菌粉針包括頭孢唑肟100份，NaCl1.5份。

10.根據權利要求8所述的無菌粉針，其特征在于，所述頭孢唑肟鈉無菌粉針包括頭孢唑肟100份，NaCl1份。