[發明專利]用于慢性疼痛緩解的跨粘膜藥物傳遞裝置

在審

• 申請號: 201280070389.6
• 申請日: 2012-12-21
• 公開（公告）號: CN104125828A
• 公開（公告）日: 2014-10-29
• 發明（設計）人: A·芬恩;N·維斯特
• 申請（專利權）人: 拜歐帝力威瑞科學有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70
• 代理公司: 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277
• 代理人: 劉新宇;李茂家

1.一種治療慢性疼痛的方法，所述方法包括：

向有需要的受試者施用粘膜粘附性生物可蝕性藥物傳遞裝置，其中

所述裝置每日兩次施用，其中所述裝置包括約100μg至約0.9mg的丁丙諾啡；和

所述裝置提供在約0.1和約1.2ng/mL之間的范圍內的血漿丁丙諾啡濃度的穩態C_max，以便治療所述受試者的慢性疼痛。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述裝置每日施用一次。

3.根據權利要求1或2所述的方法，其中所述慢性疼痛為慢性腰背疼痛。

4.根據前述權利要求任一項所述的方法，其中所述慢性腰背疼痛為中度至重度慢性腰背疼痛。

5.根據前述權利要求任一項所述的方法，其中所述受試者接受治療而不經歷任何重度常見阿片樣物質不良反應。

6.根據前述權利要求任一項所述的方法，其中所述受試者接受治療，經歷輕度或中度常見阿片樣物質不良反應，或無常見阿片樣物質不良反應。

7.根據前述權利要求任一項所述的方法，其中所述患者接受治療無顯著性便秘。

8.根據前述權利要求任一項所述的方法，其中所述受試者接受治療無顯著性惡心。

9.根據前述權利要求任一項所述的方法，其中所述受試者為阿片樣物質未耐受型。

10.根據前述權利要求任一項所述的方法，其中所述受試者為阿片樣物質經歷型。

11.根據前述權利要求任一項所述的方法，其中施用至所述受試者的丁丙諾啡的總日劑量選自由200μg、220μg、240μg、280μg、300μg、320μg、350μg、360μg、400μg、450μg、480μg、500μg、550μg、600μg、620μg、650μg、700μg、720μg、750μg、800μg、860μg、900μg、960μg、1000μg、1100μg、1200μg、1250μg、1300μg、1400μg、1500μg、1600μg和1800μg的丁丙諾啡組成的組。

12.根據前述權利要求任一項所述的方法，其中所述裝置包括：

生物可蝕性粘膜粘附性層，其包括設置于緩沖的聚合物擴散環境中的有效量的丁丙諾啡，其中所述聚合物擴散環境為具有約4和約6之間的pH的緩沖環境。

13.根據前述權利要求任一項所述的方法，其中所述粘膜粘附性生物可蝕性藥物傳遞裝置進一步包括阻擋層，所述阻擋層包括：

將聚合物阻擋環境接近所述粘膜粘附性層配置，從而在應用至粘膜表面時提供單向梯度用于丁丙諾啡的快速有效傳遞，

其中所述單向梯度在應用至所述粘膜表面時穿過所述緩沖的聚合物擴散環境傳遞丁丙諾啡。

14.一種治療患有中度至重度慢性腰背疼痛的受試者的方法，其包括：

向所述受試者每日兩次施用粘膜粘附性生物可蝕性藥物傳遞裝置至所述受試者的口腔粘膜表面，所述裝置包括：

生物可蝕性粘膜粘附性層，其包括設置于緩沖的聚合物擴散環境中的有效量的丁丙諾啡，其中所述聚合物擴散環境為具有約4和約6之間的pH的緩沖環境；

其中施用至所述受試者的丁丙諾啡的總日劑量對于治療中度或重度慢性腰背疼痛是有效的。

15.根據權利要求14所述的方法，其中所述裝置進一步包括緩沖至約4.0和約4.8之間的pH的背襯層。

16.一種治療患有神經病理性疼痛的受試者的方法，所述方法包括：

向所述受試者每日兩次施用粘膜粘附性生物可蝕性藥物傳遞裝置至所述受試者的口腔粘膜表面以便治療所述受試者的神經病理性疼痛，所述裝置包括：

生物可蝕性粘膜粘附性層，其包括設置于緩沖的聚合物擴散環境中的有效量的丁丙諾啡，其中所述聚合物擴散環境為具有約4和約6之間的pH的緩沖環境。

17.根據權利要求16所述的方法，其中所述裝置進一步包括緩沖至約4.0和約4.8之間的pH的背襯層。