[發明專利]6-氨基吡啶-3-醇衍生物或其藥學上可接受的鹽以及預防或治療由血管新生引起的疾病的、含有上述物質作為活性成分的藥物組合物

有效

• 申請號: 201280070373.5
• 申請日: 2012-12-21
• 公開（公告）號: CN104125946A
• 公開（公告）日: 2014-10-29
• 發明（設計）人: 程炳善;金貞愛;金東局;姜幼拉;南泰圭
• 申請（專利權）人: 嶺南大學校產學協力團
• 主分類號: C07D213/74
• 分類號: C07D213/74;A61K31/4402;A61P29/00;A61P25/00
• 代理公司: 北京信慧永光知識產權代理有限責任公司 11290
• 代理人: 董世豪;張淑珍

1.由下述化學式1表示的6-氨基吡啶-3-醇衍生物或其藥學上可接受的鹽：

[化學式1]

其中，

R¹為氫、C1-C4烷基、或苯基，R²為C1-C16羥基烷基、(5-羥基-三甲基吡啶-2-基)C2-C4烷氧基、C3-C7環烷基、芐基、苯基、C1-C4烷基苯基、硝基苯基、鹵代苯基、苯并[d][1,3]-二氧雜環戊烯-5-基、或吡啶-2-基；或者R¹和R²彼此連接形成5元環或6元環，從而形成雜環化合物；以及

R³-R⁵相同或不同，并各自為氫或C1-C4烷基。

2.如權利要求1所述的6-氨基吡啶-3-醇衍生物或其藥學上可接受的鹽，其中，在表示所述衍生物的所述化學式中，R¹為氫、C1-C4烷基、或苯基，R²為C1-C6羥基烷基、(5-羥基-3,4,6-三甲基吡啶-2-基)丙氧基、C5-C6環烷基、芐基、苯基、C1-C4烷基苯基、硝基苯基、鹵代苯基、苯并[d][1,3]-二氧雜環戊烯-5-基或吡啶-2-基；或者R¹和R²彼此連接形成5元環或6元環，從而形成雜環化合物，并各自為吡咯烷-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、6-嗎啉代、或1H-吡咯-1-基；以及R³-R⁵均為甲基。

3.如權利要求1或2所述的6-氨基吡啶-3-醇衍生物或其藥學上可接受的鹽，其中，所述藥學上可接受的鹽為來自有機酸或無機酸的酸加成鹽，所述有機酸選自于由如下物質所組成的組：草酸、馬來酸、富馬酸、蘋果酸、酒石酸、檸檬酸、以及苯甲酸；所述無機酸選自于由如下物質所組成的組：鹽酸、硫酸、磷酸、以及氫溴酸。

4.如權利要求1或2所述的6-氨基吡啶-3-醇衍生物或其藥學上可接受的鹽，其中，所述衍生物或其藥學上可接受的鹽選自：6-((3-羥基丙基)氨基)-2,4,5-三甲基吡啶-3-醇、6-(3-((5-羥基-3,4,6-三甲基吡啶-2-基)氨基)丙氧基)-2,4,5-三甲基吡啶-3-醇、6-(環己基氨基)-2,4,5-三甲基吡啶-3-醇、6-(芐基氨基)-2,4,5-三甲基吡啶-3-醇、2,4,5-三甲基-6-(苯基氨基)吡啶-3-醇、6-((2-異丙基苯基)氨基)-2,4,5-三甲基吡啶-3-醇、2,4,5-三甲基-6-((4-硝基苯基)氨基)吡啶-3-醇、6-((4-溴代苯基)氨基)-2,4,5-三甲基吡啶-3-醇、2,4,5-三甲基-6-(苯基氨基)吡啶-3-醇氫溴酸鹽、6-(苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-5-基氨基)-2,4,5-三甲基吡啶-3-醇、6-(二苯基氨基)-2,4,5-三甲基吡啶-3-醇、2,4,5-三甲基-6-(吡咯烷-1-基)吡啶-3-醇、2,4,5-三甲基-6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-醇、2,4,5-三甲基-6-嗎啉代吡啶-3-醇、2,4,5-三甲基-6-(1H-吡咯-1-基)吡啶-3-醇、以及2,4,5-三甲基-6-(甲基(吡啶-2-基)氨基)吡啶-3-醇。

5.用于預防或治療由血管新生引起的疾病的藥物組合物，所述藥物組合物包含由下述化學式1表示的6-氨基吡啶-3-醇衍生物或其藥學上可接受的鹽作為活性成分：

[化學式1]

其中，

R¹為氫、C1-C4烷基、或苯基，R²為氫、C1-C16烷基、C1-C16羥基烷基、(5-羥基-三甲基吡啶-2-基)C2-C4烷氧基、C3-C7環烷基、芐基、苯基、C1-C4烷基苯基、硝基苯基、鹵代苯基、苯并[d][1,3]-二氧雜環戊烯-5-基、或吡啶-2-基；或者R¹和R²彼此連接形成5元環或6元環，從而形成雜環化合物，并為選自如下基團中的任一種：吡咯烷-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、6-嗎啉代、以及1H-吡咯-1-基；以及

R³-R⁵相同或不同，并各自為氫或C1-C4烷基。