[發明專利]治療心血管疾病的方法

無效

• 申請號: 201280069349.X
• 申請日: 2012-11-01
• 公開（公告）號: CN104114163A
• 公開（公告）日: 2014-10-22
• 發明（設計）人: M·科古勒;A·古普塔;P·納克哈特;G·K·簡恩
• 申請（專利權）人: 沃克哈特有限公司
• 主分類號: A61K31/135
• 分類號: A61K31/135;A61K31/4365;A61K31/60;A61P9/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 陶家蓉

1.一種適合于每日一次給藥的用于治療心血管疾病的藥物劑型，所述藥物劑型包括緩釋形式的美托洛爾和一種或多種抗血小板藥以及一種或多種速率控制賦形劑的固定劑量組合。

2.如權利要求1所述的藥物劑型，其特征在于，所述抗血小板藥包括氯吡格雷、阿司匹林、普拉格雷、替卡格雷、噻氯匹定、阿那格雷、西洛他唑和雙嘧達莫中的一種或多種。

3.如權利要求1所述的藥物劑型，其特征在于，所述抗血小板藥包括氯吡格雷、替卡格雷和阿司匹林中的一種或多種。

4.如權利要求1所述的藥物劑型，其特征在于，所述抗血小板藥是氯吡格雷和/或阿司匹林。

5.如權利要求1所述的藥物劑型，其特征在于，所述劑型包含約25mg-約200mg的美托洛爾和約5mg-約770mg的抗血小板藥。

6.如權利要求1所述的藥物劑型，其特征在于，所述劑型顯示抗血小板藥的速釋。

7.如權利要求1所述的藥物劑型，其特征在于，所述劑型包含用一種或多種速率控制賦形劑包衣的一種或多種水溶脹性或水溶性的惰性芯。

8.如權利要求7所述的藥物劑型，其特征在于，所述水溶脹性芯包括微晶纖維素、羥丙基甲基纖維、淀粉、或其混合物。

9.如權利要求6所述的藥物劑型，其特征在于，所述水溶性惰性芯包括二氧化硅、玻璃顆粒、塑料樹脂顆粒、或其混合物。

10.如權利要求1所述的藥物劑型，其特征在于，所述速率控制賦形劑包括聚合速率控制賦形劑、非聚合速率控制賦形劑、或其組合。

11.如權利要求10所述的藥物劑型，其特征在于，所述聚合和非聚合速率控制賦形劑包括纖維素衍生物；多元醇；糖類、膠類及其衍生物；乙烯基衍生物、乙烯基聚合物、乙烯基共聚物或其混合物；馬來酸共聚物；聚氧化烯烴類或其共聚物；丙烯酸聚合物和丙烯酸衍生物；脂肪；蠟；脂肪酸；脂肪酸酯；長鏈一元醇或其酯中的一種或多種；或者其混合物。

12.如權利要求1所述的藥物劑型，其特征在于，當在USP2型溶出裝置(槳式，50rpm)中在37℃±0.5℃下使用500ml的pH6.8磷酸鹽緩沖液作為溶出介質來測量釋放速率時，所述劑型顯示在1小時內釋放出小于約6％的美托洛爾、在6小時內釋放出在約30％至約50％之間的美托洛爾、在20小時后釋放出至少90％的美托洛爾的溶出曲線。

13.如權利要求1所述的藥物劑型，其特征在于，所述劑型是采用片劑、膠囊、顆粒、微丸、片中片、膠囊中片、膠囊中顆粒或微丸、雙層片、三層片、和嵌入片的形式。

14.一種治療選自高血壓、充血性心力衰竭、心絞痛、心肌梗死、動脈硬化、糖尿病性腎病、糖尿病性心肌病、腎功能不全、外周血管疾病、左心室肥厚、認知功能障礙、慢性心力衰竭中的一種或多種疾病的方法，其特征在于，所述方法包括向需要這種治療的患者給予如權利要求1所述的藥物劑型。