[發明專利]包含蓓薩羅丁和皮質類固醇的局部藥物組合物

無效

• 申請號: 201280066556.X
• 申請日: 2012-12-18
• 公開（公告）號: CN104053437A
• 公開（公告）日: 2014-09-17
• 發明（設計）人: F·埃夫斯;S·菲爾豪爾;H·馬爾威茨;H·特洛莫;C·威樂斯
• 申請（專利權）人: 阿爾米雷爾有限公司
• 主分類號: A61K31/192
• 分類號: A61K31/192;A61K31/573;A61K9/06;A61K47/02;A61K9/00;A61P17/06
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司 11285
• 代理人: 侯婧;張廣育

1.一種局部藥物組合物，其包括：

a)蓓薩羅丁，

b)至少一種皮質類固醇或其任何藥學上可接受的鹽或酯，和

c)載體或賦形劑。

2.權利要求1的組合物，其中所述皮質類固醇選自氯倍他索、倍他米松、莫米松、潑尼卡酯、甲基潑尼松龍、曲安西龍、鹵倍他索、哈西奈德、去羥米松、氟西奈德、氫化可的松、潑尼松龍、氟可龍、氯可龍、氟輕松、雙氟可龍、地奈德、地塞米松、阿氯米松和去氯地塞米松，或其任何藥學上可接受的鹽或酯，或其混合物。

3.前述權利要求任一項的組合物，其中所述皮質類固醇選自17-丙酸氯倍他索、二丙酸倍他米松、戊酸倍他米松、糠酸莫米松、潑尼卡酯、甲基潑尼松龍乙酸丙酸酯、曲安奈德、丙酸鹵倍他索、哈西奈德、去羥米松、氟西奈德、氫化可的松、17-戊酸氫化可的松、醋酸氫化可的松、潑尼松龍、特戊酸氟可龍、特戊酸氯可龍、膚輕松、戊酸雙氟可龍、地奈德、地塞米松及其酯、二丙酸阿氯米松和去氯地塞米松，或其混合物。

4.前述權利要求任一項的組合物，其中所述皮質類固醇選自17-丙酸氯倍他索、二丙酸倍他米松、戊酸倍他米松、糠酸莫米松、潑尼卡酯、甲基潑尼松龍乙酸丙酸酯和曲安奈德，或其混合物。

5.權利要求1或2的組合物，其中所述皮質類固醇為倍他米松或其任何藥學上可接受的鹽。

6.權利要求5的組合物，其中所述倍他米松為二丙酸倍他米松的形式。

7.前述權利要求任一項的組合物，其中所述皮質類固醇的濃度在0.01重量％至0.3重量％的范圍內，基于組合物的總重量計。

8.前述權利要求任一項的組合物，其中所述蓓薩羅丁的濃度在0.1重量％至2.0重量％的范圍內，基于組合物的總重量計。

9.權利要求1的組合物，包括基于組合物的總重量計：

a)1.0重量％的蓓薩羅丁，

b)0.05重量％的倍他米松，和

c)載體或賦形劑。

10.權利要求1的組合物，包括基于組合物的總重量計：

a)1.0重量％的蓓薩羅丁，

b)0.1重量％的倍他米松，和

c)載體或賦形劑。

11.前述權利要求任一項的組合物，其中所述載體或賦形劑選自水、石油烴、脂肪酸、脂肪酸酯、脂肪醇、脂肪醇醚、脂肪醇酯，C₂-C₈直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的醇，多元醇、芳族醇、烷撐二醇醚、烷撐二醇酯、天然蠟和聚硅氧烷或其混合物。

12.權利要求11的組合物，其中所述載體或賦形劑選自脂肪酸、脂肪酸酯、脂肪醇、脂肪醇醚、脂肪醇酯，C₂-C₈直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的醇，多元醇、芳族醇、烷撐二醇醚、烷撐二醇酯和天然或其混合物。

13.前述權利要求任一項的組合物，其中所述組合物還包括抗刺激劑、抗氧化劑、緩沖劑、螯合劑、軟化劑、滲透增強劑、防腐劑、增溶劑、增稠劑、潤濕劑或其混合物。

14.權利要求1至13任一項所限定的組合物，用于治療或預防皮膚病。

15.權利要求1至13任一項所限定的組合物的用途，用于制備用于治療或預防皮膚病的藥劑。

16.一種治療患有皮膚病的受試者的方法，所述方法包括將有效量的權利要求1至13任一項所限定的組合物施用至所述受試者的受影響的皮膚區域。