[發明專利]富含亞氨基糖類的N-酸類和/或2-哌啶酸類的桑提取物

有效

• 申請號: 201280064204.0
• 申請日: 2012-11-08
• 公開（公告）號: CN104105495B
• 公開（公告）日: 2019-06-04
• 發明（設計）人: A·加拉格爾;余虹雯
• 申請（專利權）人: 凡諾華(英國)有限公司
• 主分類號: A61K36/605
• 分類號: A61K36/605;A61P3/08
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 唐偉杰

1.一種從桑葉獲得的純化的提取物，特征在于其為水溶性的并抑制α葡糖苷酶，其中：

a.亞氨基糖類的N-酸類占提取物重量的5-25％；

b.2-哌啶酸類占提取物重量的5-35％；

c.寡糖類占提取物重量的5-25％；和

d.氨基酸類占提取物重量的25-75％；

其中所述亞氨基糖類包括小于亞氨基糖類的含量的5％w/w的1-脫氧野尻霉素；

其中所述亞氨基糖類的N-酸類為1,4-二脫氧-1,4-亞氨基-D-阿拉伯糖醇、1-脫氧野尻霉素、桑葉生物堿或打碗花精B2中的一種或多種的C1-C9鏈烷酸，其中所述C1-C9鏈烷酸為乙酸、丙酸和丁酸中的一種或多種。

2.如權利要求1所述從桑葉獲得的純化的提取物，其進一步抑制糖原磷酸化酶。

3.如權利要求1所述從桑葉獲得的純化的提取物，其選擇性地抑制稻米α葡糖苷酶。

4.如權利要求1所述從桑葉獲得的純化的提取物，其中所述氨基酸類主要包括酸性氨基酸類。

5.如權利要求4所述從桑葉獲得的純化的提取物，其中所述寡糖類占15-25％，含有脫氧糖類、芳基糖苷類和糖醛酸類。

6.如權利要求1所述從桑葉獲得的純化的提取物，其為白色半結晶物質或無定形物質。

7.如權利要求1所述從桑葉獲得的純化的提取物，其進一步用作柚苷酶、葡糖苷酶或甘露糖苷酶抑制劑中的一種或多種。

8.如權利要求1所述從桑葉獲得的純化的提取物，其進一步用作葡糖醛酸糖苷酶或氨基己糖苷酶抑制劑中的一種或多種。

9.如權利要求1所述從桑葉獲得的純化的提取物，其進一步起α和β半乳糖苷酶或艾杜糖醛酸酶抑制劑中的一種或多種的作用。

10.如權利要求1所述從桑葉獲得的純化的提取物，其得自：

a.桑(Morus alba L.)

b.魯桑(Morus alba var.multicaulis L.)

c.黑桑(Morus nigra)或

d.雞桑(Morus australis Poir.)。

11.如權利要求1所述從桑葉獲得的純化的提取物，其是使用強酸性陽離子交換樹脂獲得的。

12.如權利要求11所述從桑葉獲得的純化的提取物，其在純化過程中進一步使用強堿性陰離子交換樹脂和/或弱堿性陰離子交換樹脂。

13.藥物制劑或保健食品，包括如權利要求1-12中任一項所述從桑葉獲得的純化的提取物。

14.如權利要求1-12中任一項所述從桑葉獲得的純化的提取物用于制備治療代謝障礙的藥物中的用途。

15.如權利要求1-12中任一項所述從桑葉獲得的純化的提取物用于制備治療代謝障礙的藥物中的用途，其中所述提取物提供下述的一種或多種：

a.降低的餐后血糖水平；

b.減少的糖原異生；

c.降低的胰島素抵抗；

d.體重減輕；

e.血脂控制；和

f.β-細胞保護和修復。

16.如權利要求15中所述從桑葉獲得的純化的提取物的用途，其中所述藥物用于治療糖尿病。