[發明專利]具有抗菌和抗病毒活性的氯高鐵血紅素之新衍生物

有效

• 申請號: 201280062451.7
• 申請日: 2012-11-15
• 公開（公告）號: CN104039824B
• 公開（公告）日: 2017-06-06
• 發明（設計）人: 弗拉迪米爾·葉夫根尼耶維奇·涅博利辛;加林娜·亞歷山德羅芙娜·熱爾圖欣娜;謝爾蓋·亞歷山德羅維奇·奧科羅琴科夫
• 申請（專利權）人: 制藥有限責任公司
• 主分類號: C07K14/795
• 分類號: C07K14/795;C07F15/02;A61K38/41;A61K31/555;A61P31/22
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司11227
• 代理人: 鄭斌,彭鯤鵬

1.通式(I)化合物

或其可藥用鹽，其中R₁和R₂均為ArgNH₂、GlyNH₂、SerNH₂、Glu(ArgNH₂)ArgNH₂、Glu(SerNH₂)SerNH₂、Glu(GlyNH₂)GlyNH₂、ArgSerNH₂、SerArgNH₂；Meⁿ⁺為Fe²⁺或Fe³⁺；Hal^-為F^-、Cl^-、Br^-或I^-。

2.具有抗菌和/或抗病毒活性的藥物組合物，其包含作為活性劑的根據權利要求1所述之式(I)化合物或其可藥用鹽。

3.根據權利要求2所述的藥物組合物，其對革蘭氏陽性的葡萄球菌屬(Staphylococcus)、腸球菌屬(Enterococcus)、微球菌屬(Micrococcus)和/或埃希氏菌屬(Escherichia)有活性。

4.根據權利要求3所述的藥物組合物，其對革蘭氏陽性的金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、糞腸球菌(Enterococcus faecalis)、藤黃微球菌(Micrococcus luteus)、表皮葡萄球菌(Staphylococcus epidermidis)、屎腸球菌(Enterococcus faecium)物種有活性，或對革蘭氏陰性的大腸桿菌(Escherichia coli)有活性。

5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中所述革蘭氏陽性細菌為金黃色葡萄球菌209P、糞腸球菌BKM B-871、藤黃微球菌BKM Ac-2230、金黃色葡萄球菌No.25923ATCC、金黃色葡萄球菌No.100KC、金黃色葡萄球菌No.5MRSA、金黃色葡萄球菌No.3797MRSA、表皮葡萄球菌No.533、糞腸球菌No.559、屎腸球菌No.569或革蘭氏陰性的大腸桿菌4300菌株。

6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其對皰疹病毒有活性。

7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其對1型和/或2型單純皰疹病毒有活性。

8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其對1型單純皰疹病毒EC毒株和2型單純皰疹病毒G毒株ATCC No.VR-734有活性。

9.根據權利要求1所述的通式(I)氯高鐵血紅素衍生物或其可藥用鹽在制備具有抗菌和/或抗病毒活性的藥物中的用途。

10.根據權利要求9所述的用途，其中所述藥物對革蘭氏陽性的葡萄球菌屬、腸球菌屬、微球菌屬和/或埃希氏菌屬有活性。

11.根據權利要求10所述的用途，其中所述藥物對革蘭氏陽性的金黃色葡萄球菌、糞腸球菌、藤黃微球菌、表皮葡萄球菌、屎腸球菌物種或對革蘭氏陰性的大腸桿菌有活性。

12.根據權利要求11所述的用途，其中所述革蘭氏陽性細菌為金黃色葡萄球菌209P、糞腸球菌BKM B-871、藤黃微球菌BKM Ac-2230、金黃色葡萄球菌No.25923ATCC、金黃色葡萄球菌No.100KC、金黃色葡萄球菌No.5MRSA、金黃色葡萄球菌No.3797MRSA、表皮葡萄球菌No.533、糞腸球菌No.559、屎腸球菌No.569或革蘭氏陰性的大腸桿菌4300菌株。

13.根據權利要求9所述的用途，其中所述藥物對皰疹病毒有活性。

14.根據權利要求13所述的用途，其中所述藥物對1型和/或2型單純皰疹病毒有活性。

15.根據權利要求14所述的用途，其中所述藥物對1型單純皰疹病毒EC毒株和2型單純皰疹病毒G毒株ATCC No.VR-734有活性。