[發明專利]新型苯丙醇抗菌藥

無效

• 申請號: 201280062387.2
• 申請日: 2012-10-05
• 公開（公告）號: CN103998419A
• 公開（公告）日: 2014-08-20
• 發明（設計）人: B.A.杜克洛斯;R.A.尤因;P.D.約翰森;T.A.約翰森;G.M.凱恩;D.J.希恩;S.M.K.希恩;D.J.斯卡里茲基;R.瓦伊拉貢達
• 申請（專利權）人: 佐蒂斯有限責任公司
• 主分類號: C07C233/18
• 分類號: C07C233/18;A61P31/04;A61K31/165
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 劉蕾

1.式I的化合物

或其藥學上可接受的鹽，其中

芳基部分是苯基或萘基，任選被一至三個R⁶取代；

R¹是

a.H，

b.-C_1-8烷基，任選被一個或多個OH、-SH、-CN、-NO₂、-NHR⁵、-NC_1-4烷基R⁵、-OC_1-4烷基、-SC_1-4烷基、-S(C＝O)C_1-4烷基、-C(＝O)NR⁵R⁵、-SO₂NR⁵、-SO₂R⁵或-C_3-6環烷基取代，

c.-C_3-8環烷基，任選被一至三個R⁶取代，

d.-SO₂R⁵，

e.-C(＝O)R⁵，或

f.任選含有一個、兩個或三個選自N、S和O的原子的4至6元雜環環部分，其中該雜環環任選被一個至三個R⁶取代；

R²是

a.-C_1-8烷基，任選被一個或多個OH、-SH、-CN、-NO₂、-NC_1-4烷基R⁵、-OC_1-4烷基、-SC_1-4烷基、-S(C＝O)C_1-4烷基、-C(＝O)NR⁵R⁵、-SO₂NR⁵、-SO₂R⁵或-C_3-6環烷基取代，

b.-C_3-8環烷基，任選被一個至三個R⁶取代，

c.-S(＝O₂)R⁵，

e.-C(＝O)R⁵，或

f.任選含有一個、兩個或三個選自N、S和O的原子的4至6元雜環環部分，其中該雜環環任選被一個至三個R⁶取代；

R³和R⁴獨立地為

a.-H，

b.-C_1-8烷基，任選被OH、-SH、鹵素、-CN、-NO₂、-NH₂、-NHR⁵、-NHR⁵、-OC_1-4烷基、-SC_1-4烷基、-S(C＝O)C_1-4烷基、-C(＝O)NR⁵R⁵、-SO₂NR⁵或-SO₂R⁵取代，

c.-C_3-8環烷基，任選被一個至三個R⁶取代，

d.-C(＝O)C_1-8烷基，其中烷基任選被-S(＝O₂)R⁵、-SO₂NR⁵或-C(＝O)R⁵取代，

e.任選含有一個、兩個或三個選自N、S和O的原子的4至6元雜環環部分，其中該雜環環任選被一個至三個R⁶取代；

f.R³和R⁴一起形成C_3-8環烷基，任選被一個至三個R⁶取代；或

g.R³和R⁴與一個或多個選自N、S和O的附加原子一起形成4至6元雜環環部分，其中該雜環環任選被一個至三個R⁶取代；或

R¹和R²、R¹和R³、或R²和R³一起形成任選含有一個或兩個選自N、S和O的附加原子的4至6元雜環環部分，其中該雜環環任選被一個至三個R⁶取代；

在每次出現時，R⁵是氫或C_1-6烷基，其中所述C_1-6烷基任選被一個、兩個或三個R⁶取代；

在每次出現時，R⁶是OH、鹵素、-CN、-NO₂、-C_3-6環烷基、-NH₂、-NHC_1-4烷基、-N(C_1-4烷基)₂、-OC_1-4烷基、-SH、-SC_1-4烷基、-S(C＝O)C_1-4烷基、-SONC_1-4烷基、-C(＝O)C_1-4烷基、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NHC_1-4烷基、-C(＝O)N(C_1-4烷基)₂、-NC(＝O)NH₂、-NC(＝O)NHC_1-4烷基或NC(＝O)N(C_1-4烷基)₂；

W是-H、-PO(OH)₂、-CH₂PO(OH)₂、-C(＝O)C_1-4烷基或-CH₂OC(＝O)C_1-4烷基，其中C_1-4烷基任選被-OCO₂H、-OCO₂C_1-4烷基或-OC(＝O)NHC_1-4烷基取代；

X和Y獨立地為鹵素、C_1-4烷基、CF₃、-NH₂、-CN或N₃；并且條件是當R₃與R₄之一是-C_1-8烷基時；那么R₂能為H。