[發明專利]雷帕霉素組合物

有效

• 申請號: 201280061480.1
• 申請日: 2012-12-13
• 公開（公告）號: CN104379215B
• 公開（公告）日: 2017-08-04
• 發明（設計）人: 格萊澤格爾茲·皮爾特澤恩斯基;瓦萊利·阿拉克霍夫;基肖·帕特伊
• 申請（專利權）人: 依維隆生物科技有限公司
• 主分類號: A61K47/34
• 分類號: A61K47/34;A61K31/436;A61K9/14;A61K9/19;A61P37/06
• 代理公司: 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙)11201
• 代理人: 李志東

1.一種干燥的、可流動和可壓縮的組合物，包括：

a.疏水的聚環氧乙烷-聚環氧丙烷-聚環氧乙烷嵌段共聚物；

b.親水的聚環氧乙烷-聚環氧丙烷-聚環氧乙烷嵌段共聚物；和

c.雷帕霉素，

其中所述組合物包括雷帕霉素和選自由下列構成的組的混合物：

i.(a)平均分子量為2000且疏水物重量百分數為90％的疏水的聚環氧乙烷-聚環氧丙烷-聚環氧乙烷嵌段共聚物和(b)平均分子量為12600且疏水物重量百分數為30％的親水的聚環氧乙烷-聚環氧丙烷-聚環氧乙烷嵌段共聚物，a:b的w/w比例為1:4或更高；

ii.(a)平均分子量為2750且疏水物重量百分數為90％的疏水的聚環氧乙烷-聚環氧丙烷-聚環氧乙烷嵌段共聚物和(b)平均分子量為12600且疏水物重量百分數為30％的親水的聚環氧乙烷-聚環氧丙烷-聚環氧乙烷嵌段共聚物，a:b的w/w比例為1:3或更高；

iii.(a)平均分子量為3650且疏水物重量百分數為80％的疏水的聚環氧乙烷-聚環氧丙烷-聚環氧乙烷嵌段共聚物和(b)平均分子量為7700且疏水物重量百分數為30％的親水的聚環氧乙烷-聚環氧丙烷-聚環氧乙烷嵌段共聚物，a:b的w/w比例為1:4或更高；

iv.(a)平均分子量為3650且疏水物重量百分數為80％的疏水的聚環氧乙烷-聚環氧丙烷-聚環氧乙烷嵌段共聚物和(b)平均分子量為14600且疏水物重量百分數為20％的親水的聚環氧乙烷-聚環氧丙烷-聚環氧乙烷嵌段共聚物，a:b的w/w比例為1:3或更高；和

v.(a)平均分子量為3650且疏水物重量百分數為80％的疏水的聚環氧乙烷-聚環氧丙烷-聚環氧乙烷嵌段共聚物和(b)平均分子量為12600且疏水物重量百分數為30％的親水的聚環氧乙烷-聚環氧丙烷-聚環氧乙烷嵌段共聚物，a:b的w/w比例為1:4或更高。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中所述組合物包括：

i.(a)平均分子量為3650且疏水物重量百分數為80％的聚環氧乙烷-聚環氧丙烷-聚環氧乙烷嵌段共聚物和(b)平均分子量為12600且疏水物重量百分數為30％的聚環氧乙烷-聚環氧丙烷-聚環氧乙烷嵌段共聚物，(a):(b)的w/w比例為1:4或更高；和

ii.雷帕霉素。

3.根據權利要求1所述的組合物，其中所述組合物包括雷帕霉素和選自由下列構成的組的混合物：

i.w/w比例為1:4或更高的Pluronic L61和Pluronic F127；

ii.w/w比例為1:3或更高的Pluronic L81和Pluronic F127；

iii.w/w比例為1:4或更高的Pluronic L92和Pluronic F87；

iv.w/w比例為1:3或更高的Pluronic L92和Pluronic F108；和

v.w/w比例為1:4或更高的Pluronic L92和Pluronic F127。

4.根據權利要求3所述的組合物，其中所述組合物包括w/w比例為1:4或更高的Pluronic L92和Pluronic F127。

5.根據權利要求1所述的組合物，其中基于所述親水的聚環氧乙烷-聚環氧丙烷-聚環氧乙烷嵌段共聚物和所述疏水的聚環氧乙烷-聚環氧丙烷-聚環氧乙烷嵌段共聚物的總重量，所述組合物包括至少5重量％的親水的聚環氧乙烷-聚環氧丙烷-聚環氧乙烷嵌段共聚物。

6.根據權利要求5所述的組合物，其中基于所述親水的聚環氧乙烷-聚環氧丙烷-聚環氧乙烷嵌段共聚物和所述疏水的聚環氧乙烷-聚環氧丙烷-聚環氧乙烷嵌段共聚物的總重量，所述組合物包括至少10重量％的親水的聚環氧乙烷-聚環氧丙烷-聚環氧乙烷嵌段共聚物。

7.根據權利要求1所述的組合物，其中所述組合物的卡爾指數小于20。

8.根據權利要求7所述的組合物，其中所述組合物的卡爾指數小于10。

9.根據權利要求8所述的組合物，其中所述組合物的卡爾指數小于5。

10.根據權利要求1所述的組合物，進一步包括穩定劑。

11.根據權利要求10所述的組合物，其中所述穩定劑是檸檬酸。