[發(fā)明專利]三環(huán)化合物、包含它們的組合物及其用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201280060159.1
• 申請日: 2012-11-15
• 公開（公告）號: CN104010636A
• 公開（公告）日: 2014-08-27
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 什姆埃爾·本-薩松;阿里·達岡;莎倫·佩萊斯
• 申請（專利權(quán)）人: 耶路撒冷希伯來大學(xué)伊森姆研究發(fā)展有限公司
• 主分類號: A61K31/14
• 分類號: A61K31/14
• 代理公司: 北京安信方達知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11262
• 代理人: 高瑜;鄭霞

1.一種通式(I)的化合物：

其中

R₁到R₈各自獨立地選自H、OH、SH、鹵素、硝基、氨基、次氮基、亞硝基、乙酰基、乙酰氨基、酰基酰氨基、烷基氨基、直鏈或支鏈C₁-C₅烷基、直鏈或支鏈C₁-C₅烯基、直鏈或支鏈C₁-C₅炔基、胺、直鏈或支鏈C₁-C₅烷氧基、直鏈或支鏈C₁-C₅羧基、直鏈或支鏈C₁-C₅酯、直鏈或支鏈C₁-C₅硫氧基、直鏈或支鏈C₁-C₅亞磺酰基和直鏈或支鏈C₁-C₅亞硫酰基；

R₉和R₁₀獨立地選自不存在、直鏈或支鏈C₁-C₉烷基、直鏈或支鏈C₁-C₉烯基、直鏈或支鏈C₁-C₉炔基、哌嗪基、吡啶基、哌啶基、嗎啉基和硫嗎啉基；

其中所述R₉和R₁₀中的至少一個經(jīng)至少一個季氨基或鏻取代；

X選自CH、N和P；

Y選自不存在、CH、N、P、CH₂、NH、O、S、CH-CH₂、CH＝CH₂、C＝O和N-C＝O。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中X是N，且Y不存在。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中R₉是直鏈或支鏈C₁-C₉烷基。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物，其中所述直鏈或支鏈C₁-C₉烷基經(jīng)至少一個季氨基取代。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物，其中所述至少一個季氨基具有通式(V)：

其中R’、R”和R’”各自獨立地選自直鏈或支鏈C₁-C₉烷基、直鏈或支鏈C₁-C₉烯基和直鏈或支鏈C₁-C₉炔基。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物，其中R’、R”和R’”各自獨立地是直鏈或支鏈C₁-C₉烷基。

7.根據(jù)權(quán)利要求1到6中任一項所述的化合物，其中R₁到R₄中的至少一個是鹵素。

8.根據(jù)權(quán)利要求1到6中任一項所述的化合物，其中R₅到R₈中的至少一個是鹵素。

9.根據(jù)權(quán)利要求1到6中任一項所述的化合物，其中R₁到R₄中的至少一個是鹵素且R₅到R₈中的至少一個是鹵素。

10.根據(jù)權(quán)利要求7到9中任一項所述的化合物，其中所述鹵素是Br。

11.根據(jù)權(quán)利要求1到6中任一項所述的化合物，其中R₁到R₄中的至少一個是OH。

12.根據(jù)權(quán)利要求1到6中任一項所述的化合物，其中R₅到R₈中的至少一個是OH。

13.根據(jù)權(quán)利要求1到6中任一項所述的化合物，其中R₁到R₄中的至少一個是硝基且R₅到R₈中的至少一個是硝基。